Ενδείξεις, οφέλη και παρενέργειες της θεραπείας
Οι αναστολείς φωσφοδιεστεράσης-4 (PDE4) όπως το Daliresp (roflumilast) είναι μια νέα κατηγορία φαρμάκων για χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (COPD ) και άλλες πνευμονικές παθήσεις. Αυτά τα φάρμακα δρουν για την καταστολή της φλεγμονής στους αεραγωγούς για άτομα που είναι ανθεκτικά στη συνήθη θεραπεία. Το Daliresp (roflumilast) είναι ο μόνος αναστολέας PDE4 που έχει εγκριθεί επί του παρόντος στις Ηνωμένες Πολιτείες.
Πώς λειτουργούν οι αναστολείς φωσφοδιεστεράσης-4
Τα φάρμακα όπως το Daliresp δρουν παρεμποδίζοντας τις επιδράσεις της φωσφοδιεστεράσης 4, ενός ενζύμου που λειτουργεί για να διασπάσει ένα μόριο που ονομάζεται κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη (cAMP). Η επακόλουθη αύξηση του cAMP (επειδή δεν διασπάται από τη φωσφοδιεστεράση 4) δρα για να μειώσει τη φλεγμονή τους πνεύμονες μεταξύ άλλων.
Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα της ΧΑΠ είναι η χρόνια φλεγμονή και τα άτομα με ΧΑΠ και άσθμα έχουν συχνά υπερπαραγωγή PDE4 που συμβάλλουν στη φλεγμονή αυτή.
Με τη μείωση της φλεγμονής, φάρμακα όπως το Daliresp μπορεί να μειώσουν τη χαρακτηριστική υπερπαραγωγή της βλέννας για τη ΧΑΠ και να μειώσουν την αναδόμηση των αεραγωγών.
Τι κάνουν οι αναστολείς PDE4;
Με την αύξηση των επιπέδων cAMP και τη μείωση της φλεγμονής, οι αναστολείς της PDE4 μπορούν να μειώσουν τον αριθμό των παροξύνσεων της COPD και να βελτιώσουν τη λειτουργία των πνευμόνων. Με την αύξηση του cAMP, μπορεί επίσης να προκαλέσουν κάποια βρογχοδιαστολή.
Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι αυτά τα φάρμακα δεν αποκαθιστούν τους πνεύμονες, αλλά εργάζονται αντ 'αυτού για να μειώσουν τη φλεγμονή και να αποτρέψουν περαιτέρω βλάβες και επιδείνωση των συμπτωμάτων.
Συνθήκες στις οποίες μπορεί να χρησιμοποιηθεί το Daliresp (Roflumilast)
Οι συνθήκες για τις οποίες μπορεί να χρησιμοποιηθεί το Daliresp περιλαμβάνουν:
- ΧΑΠ
- Ασθμα
- Ψωρίαση
- Ψωριατικη ΑΡΘΡΙΤΙΔΑ
Πότε χρησιμοποιούνται;
Οι αναστολείς PDE4 όπως το Daliresp χρησιμοποιούνται για τη βελτίωση της λειτουργίας των πνευμόνων σε άτομα με σταθερή COPD που είναι ανθεκτικά στην τυπική θεραπεία.
Με τη ΧΑΠ φαίνεται να είναι το μεγαλύτερο όφελος για άτομα με χρόνια βρογχίτιδα που έχουν συχνές εξάρσεις της νόσου τους .
Δεδομένου ότι αυτά τα φάρμακα λειτουργούν σε χρόνιες φλεγμονές, δεν χρησιμοποιούνται για οξειδωτικές επιθέσεις ΧΑΠ ή άσθματος, αλλά για χρόνια συντήρηση της νόσου.
Σε αντίθεση με τα εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά, το Daliresp είναι ένα φάρμακο από του στόματος μία φορά την ημέρα, το οποίο έχει βρεθεί ότι βελτιώνει τη λειτουργία των πνευμόνων σε ασθενείς που λαμβάνουν σαλμετερόλη και Spiriva (tiotropium).
Η επίδραση των αναστολέων PDE4 φαίνεται να είναι προσθετική με κορτικοστεροειδή.
Παρενέργειες
Οι κύριες παρενέργειες των αναστολέων της PDE4 περιλαμβάνουν διάρροια, ναυτία και πονοκεφάλους. Μπορεί να προκαλέσει απώλεια βάρους, οπότε το βάρος πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έχει προκαλέσει ψυχολογικά συμπτώματα σε μερικούς ανθρώπους.
Αλληλεπιδράσεις
Λόγω του μεταβολισμού του από το κυτόχρωμα Ρ-450, οι αναστολείς της PDE4 μπορεί να παρεμβαίνουν (αυξάνουν ή μειώνουν) άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται επίσης με αυτόν τον τρόπο, για παράδειγμα φάρμακα όπως η ερυθρομυκίνη, η σιμετιδίνη, τα χάπια ελέγχου των γεννήσεων, ορισμένα φάρμακα κατάσχεσης κ.ά.
Επίσης γνωστό ως: PDE4, επιλεκτικοί αναστολείς φωσφοδιεστεράσης-4
Πηγές:
Ferguson, G., και B. Make. Διαχείριση σταθερής χρόνιας πνευμονικής αποφρακτικής νόσου. Ενημερωμένο. Ενημερώθηκε 01/21/16.
Mulhall, Α., Droege, C., Ernst, Ν., Panos, R., and Μ. Zafar. Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης 4 για τη θεραπεία χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας: μια ανασκόπηση των σημερινών και των αναπτυσσόμενων φαρμάκων. Γνώμη εμπειρογνωμόνων για τα ερευνητικά φάρμακα . 2015. 24 (12): 1597-611.
Reid, D., and Ν. Pham. Ροφλουμιλάστη: μια νέα θεραπεία για τη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια. Χρονικά της Φαρμακοθεραπείας. 2012. 46 (4): 521-9.
Αμερικανική Εθνική Βιβλιοθήκη Ιατρικής. MedlinePlus. Ροφλουμιλάστη. Ενημερώθηκε 08/15/12. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html