Οι φθοροκινολόνες είναι αντιβιοτικά ευρέος φάσματος
Εάν διαβάζετε αυτό το άρθρο, ενδέχεται να σας έχουν συνταγογραφηθεί ciprofloxacin (Cipro), levofloxacin (Levaquin) ή κάποιο άλλο είδος φθοριοκινολόνης για τη θεραπεία βακτηριακής λοίμωξης (σκεφτείτε λοίμωξη του αναπνευστικού ή του ουροποιητικού συστήματος). Συνολικά, αυτά τα φάρμακα είναι ασφαλή και αποτελεσματικά έναντι μιας ευρείας σειράς θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηριακών παθογόνων, καθιστώντας τα μια καλή επιλογή για συστηματική ή σωματολογική θεραπεία.
Στον πυρήνα όλων των φθοροκινολονών - συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων όπως η σιπροφλοξασίνη και η λεβοφλοξασίνη - είναι 2 εξαμελής δακτύλιοι άνθρακα συνδεδεμένοι με ένα άτομο φθορίου. Αυτά τα φάρμακα δρουν με τη στόχευση 2 βακτηριακών ενζύμων που είναι υπεύθυνα για την εγκοπή, την περιέλιξη και τη σφράγιση του DNA κατά τη διάρκεια της αντιγραφής: DNA γυράση και τοποϊσομεράση IV. Επειδή οι τρέχουσες φθοροκινολόνες δεσμεύονται σε 2 ξεχωριστά ένζυμα, είναι πιο δύσκολο για τα βακτήρια να μεταλλάξουν και να αποφύγουν τις ενέργειες αυτών των φαρμάκων.
Εδώ είναι ένας κατάλογος βακτηριδίων που οι φθοροκινολόνες είναι ενεργές κατά:
- Staphylococci
- Streptococcus pneumoniae (η λεβοφλοξασίνη και η μοξιφλοξασίνη είναι πιο αποτελεσματικές)
- Staphylococci viridans
- Bacillus anthracis (η ciprofloxacin έχει εγκριθεί για τη θεραπεία του άνθρακα)
- Τα χλαμύδια (η λεβοφλοξασίνη και η μοξιφλοξασίνη είναι πιο αποτελεσματικά)
- Enterococcus faecalis
- Listeria monocytogenes
- Είδη Nocardia
- Neisseria meningitides και gonorrhoeae
- Haemophilus influenzae
- Είδη Enterobacteriaceae
- Pseudomonas aeruginosa (η σιπροφλοξασίνη είναι πιο αποτελεσματική)
- Είδη Vibrio.
Ειδικότερα, οι φθοροκινολόνες είναι δραστικές έναντι αερόβιων και προαιρετικών αναερόβιων. Ωστόσο, οι αναερόβιοι είναι συνήθως ανθεκτικοί σε αυτά τα φάρμακα.
Ακολουθεί ένας κατάλογος βακτηριακών λοιμώξεων που οι φθοροκινολόνες όπως η σιπροφλοξασίνη και η λεβοφλοξασίνη θεραπεύουν:
- Πνευμονία
- Βρογχίτιδα
- Ανθρακας
- Βακτηριακή γαστρεντερίτιδα (γρίπη στομάχου)
- Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
- Ουρηθρικές λοιμώξεις
- Σηψαιμία
- Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου
- Μολύνσεις των αρθρώσεων και των οστών
- Ιγμορίτιδα
- Μολύνσεις των αρθρώσεων και των οστών
- Ενδο-κοιλιακές λοιμώξεις
Εκτός από τη βακτηριακή κάλυψη ευρέος φάσματος, οι φθοροκινολόνες επίσης παράγουν άλλες ιδιότητες που τους καθιστούν εξαιρετικά αντιβιοτικά. Πρώτον, λαμβάνονται από το στόμα (και όχι με ένεση). Δεύτερον, διανέμονται καλά σε διάφορα διαμερίσματα του σώματος. Τρίτον, οι φθοροκινολόνες έχουν μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής που τους επιτρέπει να χορηγούνται μία ή δύο φορές την ημέρα. Τέταρτον, η σιπροφλοξασίνη και η λεβοφλοξασίνη απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς που τους καθιστούν ιδανικούς για την καταπολέμηση λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.
Ως επί το πλείστον, οι φθοροκινολόνες είναι πολύ ασφαλές φάρμακο. Ωστόσο, μπορούν να προκαλέσουν ορισμένες δυσμενείς επιπτώσεις, όπως:
- Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος (στομαχικές διαταραχές)
- Αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικό εξάνθημα)
- Πονοκέφαλοι
- Κατασχέσεις
- Ψευδαισθήσεις
- Παράταση του διαστήματος QT (ηλεκτρική διαταραχή της καρδιάς που είναι ορατή στο ΗΚΓ)
- Ρήξη τενόντων
- Αγγειοοίδημα (οίδημα του δέρματος)
- Φωτοευαισθησία
Εκτός από τις παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες, πιο σπάνια, οι φθοροκινολόνες μπορούν επίσης να προκαλέσουν βλάβη στο ήπαρ και να αυξήσουν τα ηπατικά ένζυμα. Οι προηγούμενες φθοροκινολόνες ήταν πασίγνωστες για την πρόκληση ηπατικής βλάβης (σκέφτονται τη γκατιφλοξασίνη και την τροβαφλοξακίνη) και στη συνέχεια αποσύρθηκαν από την αγορά.
Σήμερα, η πιθανότητα οποιασδήποτε φθοροκινολόνης που προκαλεί ηπατική βλάβη είναι 1 στους 100.000 ανθρώπους που εκτίθενται. Επειδή η λεβοφλοξασίνη και η σιπροφλοξασίνη είναι τα πλέον ευρέως προδιαγεγραμμένα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης, είναι η πιο συνηθισμένη αιτία ιδιοσυγκρασιακού ηπατικού τραυματισμού. Τέτοια βλάβη του ήπατος συμβαίνει συνήθως 1 έως 4 εβδομάδες μετά τη χορήγηση φθοροκινολόνης.
Αν και η αντίσταση σε φθοροκινολόνες είναι λιγότερο διαδεδομένη από την αντίσταση σε κάποια άλλα αντιβιοτικά, εξακολουθεί να συμβαίνει ιδιαίτερα μεταξύ σταφυλοκόκκων (MRSA), Pseudomonas aeruginosa και Serratia marcescens. Και όταν ένα στέλεχος βακτηρίων είναι ανθεκτικό έναντι μιας φθοροκινολόνης τότε είναι ανθεκτικό σε όλους τους.
Εάν εσείς ή κάποιος αγαπημένος σας συνταγογραφηθεί μια φθοροκινολόνη - ή οποιοδήποτε αντιβιοτικό για αυτό το θέμα - είναι επιτακτική ανάγκη να ολοκληρώσετε την πορεία της θεραπείας σας. Με την εγκατάλειψη της θεραπείας κατά το ήμισυ - αφού αισθανθείτε καλύτερα - συμβάλλετε στην επιλογή, την επιβίωση και την εξάπλωση των ανθεκτικών στα αντιβιοτικά βακτηρίων, τα οποία στη συνέχεια αποτελούν σοβαρό πρόβλημα δημόσιας υγείας. Θυμηθείτε ότι αγωνιζόμαστε πάντα έναν πόλεμο εναντίον αντιβιοτικών και χάνουμε μάχες μόλις προκύψει αντίσταση.
Πηγές:
Deck DH, Winston LG. Σουλφοναμίδια, τριμεθοπρίμη και κινολόνες. Στο: Katzung BG, Trevor AJ. eds. Βασική & Κλινική Φαρμακολογία, 13ε . Νέα Υόρκη, ΝΥ: McGraw-Hill. 2015. Πρόσβαση στις 29 Μαρτίου 2015.
Guglielmo Β. Αντι-μολυσματικοί χημειοθεραπευτικοί και αντιβιοτικοί παράγοντες. Στο: Παπαδάκης MA, McPhee SJ, Rabow ΜΒ. eds. Τρέχουσα Ιατρική Διάγνωση & Θεραπεία 2015 . Νέα Υόρκη, ΝΥ: McGraw-Hill. 2014. Πρόσβαση στις 29 Μαρτίου 2015.
RYAN KJ, RAY C. Αντιβακτηριακοί Παράγοντες και Αντίσταση. Στο: RYAN KJ, RAY C. eds. Sherris Medical Microbiology, έκτη έκδοση . Νέα Υόρκη, ΝΥ: McGraw-Hill. 2014. Πρόσβαση στις 29 Μαρτίου 2015