Η κατάχρηση Neurontin στην άνοδο

Ο Neurontin έχει πολύ υψηλότερο δυναμικό κατάχρησης από ό, τι είχε σκεφτεί προηγουμένως

Για χρόνια, οι γιατροί εξέτασαν το Neurontin (gapapentin) και το Lyrica (pregabalin) ως φάρμακα με ελάχιστες ή καθόλου πιθανότητες κατάχρησης. Ωστόσο, ένα αναδυόμενο σώμα ερευνών υποδεικνύει ότι τα φάρμακα αυτά συχνά καταχράται και καταχράται.

Σε μια μελέτη του Μαΐου 2017 που δημοσιεύτηκε στο Pharmacoepidemiology and Safety Drug , ο Buttram και οι συν-συγγραφείς τονίζουν μια ανησυχητική νέα τάση. Έχει σημειωθεί αύξηση στην εκτροπή του Neurontin και αυτή η εκτροπή σχετίζεται με την επιδημία οπιοειδών που καταστρέφει πολλές περιοχές των Ηνωμένων Πολιτειών.

Οι άνθρωποι παίρνουν υψηλά επίπεδα συνδυασμού Neurontin και συνταγογραφούμενων οπιοειδών (π.χ. υδροκωδόνης και οξυκωδόνης).

Οι συντάκτες της μελέτης σημειώνουν τα εξής:

Ποιοτικά στοιχεία υποδεικνύουν ότι το Neurontin χρησιμοποιείται κατά λάθος σε συνδυασμό με συνταγογραφούμενα οπιοειδή και ότι η Neurontin και η ηρωίνη συνδυάζονται και καταναλώνονται από κοινού. Οι δημοσιογράφοι επιβολής του νόμου διαπίστωσαν ότι αυτές οι τάσεις χρήσης ναρκωτικών συμβάλλουν στην εκτροπή του Neurontin.

Neurontin και Lyrica

Κατά τη θεραπεία ενός πεδίου των χρόνιων παρουσιάσεων του πόνου και των συμπτωμάτων δυσφορίας, το Neurontin και το Lyrica αποτελούν προτιμώμενα φάρμακα μεταξύ των γιατρών πρωτοβάθμιας φροντίδας. Αυτά τα φάρμακα είναι πιο αποτελεσματικά στην αντιμετώπιση χρόνιου πόνου από ότι το Advil ή το Tylenol. Επιπλέον, η εξάρτηση από τα οπιοειδή είναι μια επιδημία. Έτσι, τα οπιοειδή όπως το Norco ή το Vicodin χρησιμοποιούνται μόνο για τη θεραπεία οξέων και έντονων πόνων. Με άλλα λόγια, ο Neurontin είναι ισχυρότερος από κάτι που θα βρείτε σε ένα φαρμακείο και λιγότερο επικίνδυνο από τα οπιοειδή.

(Η ηρωίνη είναι ένας τύπος οπιοειδούς.)

Πώς λειτουργεί το Neurontin και το Lyrica

Το Neurontin συντέθηκε αρχικά το 1977 ως ένα ανάλογο GABA. Σχεδόν μια δεκαετία αργότερα, αναπτύχθηκε η Lyrica, ένας χημικός ξάδερφος του Neurontin. Το Neurontin εγκρίθηκε από το FDA το 1993. Μέχρι το 2004, η Lyrica έφτασε στην αγορά.

Οι Neurontin και Lyrica ονομάζονται συλλογικά ως γκαμπαπεντινοειδή και ασκούν παρόμοιες ενέργειες.

Παρόλο που και οι δύο αναπτύχθηκαν για τον έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων, αυτά τα φάρμακα έχουν αναγνωριστεί ως αποτελεσματικά νευροδιαμορφωτικά πόνου και συχνά συνταγογραφούνται για να διευκολύνουν διάφορους τύπους χρόνιου πόνου και δυσφορίας.

Το GABA, βραχύ για το γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ, είναι ένας ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής, ο οποίος κατανέμεται σε ολόκληρο τον εγκεφαλικό φλοιό ή εξωτερικό στρώμα του εγκεφάλου που είναι υπεύθυνος για τη λειτουργία του ανώτερου εγκεφάλου. Το GABA παίζει ρόλο σε διάφορες λειτουργίες του εγκεφάλου, συμπεριλαμβανομένου του ελέγχου του κινητήρα και της όρασης, καθώς και στη ρύθμιση του άγχους και του πόνου.

Αν και αρχικά προορίζονταν να εκτοπίσουν υποδοχείς GABA στον εγκέφαλο, τα γαβαπεντινοειδή δεν δεσμεύονται στους υποδοχείς GABA. Επιπλέον, δεν δεσμεύονται στους υποδοχείς κανναβινοειδών, οπιοειδών ή βενζοδιαζεπινών. Αν και ο μηχανισμός αυτών των φαρμάκων δεν έχει ακόμη αποσαφηνιστεί πλήρως, φαίνεται ότι αυτά τα φάρμακα ασκούν αποτελεσματικότερα αντισηπτικές και ανακουφιστικές επιδράσεις. Παρ 'όλα αυτά, τα γαβαπεντινοειδή καταλήγουν σε αυξανόμενες συγκεντρώσεις GABA και μειώνοντας τις συγκεντρώσεις γλουταμικού στον εγκέφαλο.

Το Neurontin και το Lyrica μοιράζονται παρόμοια μεταβολικά προφίλ, εκκρίνονται και τα δύο από τα νεφρά και δεν αλληλεπιδρούν με άλλα φάρμακα (π.χ. μειωμένος κίνδυνος αλληλεπιδράσεων φαρμάκου-φαρμάκου). Μία αξιοσημείωτη διαφορά μεταξύ αυτών των φαρμάκων είναι η βιοδιαθεσιμότητά τους ή η ποσότητα του φαρμάκου που την καθιστά στην κυκλοφορία.

Συγκεκριμένα, το Lyrica έχει υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα από το Neurontin και απορροφάται πιο γρήγορα και πιο ισχυρό. Αυτή η διαφορά οδήγησε μερικούς εμπειρογνώμονες να υποθέσουν ότι η Lyrica έχει υψηλότερο δυναμικό κατάχρησης, και ανεκδοτοί λογαριασμοί υποστηρίζουν αυτή την υπόθεση. Παρόλα αυτά, όταν λαμβάνονται σε επαρκείς δοσολογίες, και τα δύο φάρμακα είναι ταχέως ενεργά και αποτελεσματικά, και τα δύο είναι κακοποιημένα και κακοποιούνται.

Κλινικές χρήσεις των Neurontin και Lyrica

Τα γκαμπαπεντινοειδή είναι παρόμοια μεταξύ τους στις κλινικές τους επιδράσεις.

Τα δισκία Neurontin, κάψουλες και από του στόματος διαλύματα εγκρίνονται από το FDA για (1) τη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων και (2) τη θεραπεία της μεταεπηκτικής νευραλγίας ή του έρπητα ζωστήρα.

Στην Ευρώπη, το Neurontin εγκρίνεται για τη θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου.

Το Lyrica έχει εγκριθεί από το FDA για τη θεραπεία (1) μετα-ερπητικής νευραλγίας, (2) διαβητικής περιφερικής νευροπάθειας, (3) ινομυαλγίας και (4) επιληπτικών κρίσεων. Στην Ευρώπη και την Ιαπωνία, η Lyrica έχει εγκριθεί για τη θεραπεία του νευροπαθητικού άλγους και της γενικευμένης διαταραχής άγχους.

Το Neurontin δεν θεωρείται ελεγχόμενη ουσία από την αμερικανική κυβέρνηση και το φάρμακο είναι ασφαλέστερο από άλλα αντισπασμωδικά. Αυτό το αξιοζήλευτο προφίλ ασφάλειας τροφοδοτούσε εκτός χρήσης χρήσεις του Neurontin παρά την έλλειψη κλινικών δοκιμών για την υποστήριξη αυτών των χρήσεων.

Μεταξύ 83 τοις εκατό και 95 τοις εκατό των πωλήσεων Neurontin off-label. Εδώ είναι μερικές χρήσεις του Neurontin εκτός χρήσης της ετικέτας:

Αν και η DEA ταξινομεί τη Lyrica ως φάρμακο Schedule V, υποδεικνύοντας το χαμηλότερο δυναμικό για κακοποίηση, εξακολουθεί να είναι μια ελεγχόμενη ουσία. Το γεγονός αυτό σε συνδυασμό με την πραγματικότητα ότι η Lyrica είναι ακριβότερη από ότι το Neurontin εξηγεί πιθανώς γιατί ο Neurontin είναι πολύ πιο ευρέως συνταγογραφούμενος.

Τέλος, πολλοί ιατροί θα συνταγογραφήσουν το Neurontin αντί για το Lyrica επειδή το Neurontin είναι πολύ φθηνότερο. Η Lyrica είναι μια πολύ δαπανηρή θεραπεία. Επειδή και τα δύο φάρμακα έχουν τα ίδια αποτελέσματα, είναι πιο συνετό να προχωρήσουμε με τη φθηνότερη επιλογή.

Η κακοποίηση του Neurontin εξηγείται

Η κακή χρήση ουσιών και η κατάχρηση ουσιών είναι διαφορετικά πράγματα και η διαφορά έγκειται στην πρόθεση.

Σύμφωνα με το FDA: "Όταν κάποιος παίρνει ένα νόμιμο συνταγογραφούμενο φάρμακο για άλλο λόγο εκτός από τον λόγο που του είχε συνταγογραφηθεί ή όταν το άτομο παίρνει ένα φάρμακο που δεν του έχει συνταγογραφηθεί, αυτό είναι κακή χρήση ενός φαρμάκου".

Η κατάχρηση ναρκωτικών είναι μια ειδική μορφή κατάχρησης ουσιών. Αυτό συμβαίνει όταν οι άνθρωποι παίρνουν ναρκωτικά για να πάρουν ειδικά "υψηλά", ή να βιώσουν μια ευφορία. Όσον αφορά το Neurontin και το Lyrica, αυτή η ευφορία έχει περιγραφεί με διάφορους τρόπους και θυμίζει τις επιδράσεις των οπιοειδών, των βενζοδιαζεπινών και των ψυχεδελικών.

Πολλοί γιατροί συνταγογραφούν τον Neurontin για όλα τα είδη των πραγμάτων, συμπεριλαμβανομένου του πόνου, των ψυχιατρικών καταστάσεων και των διαταραχών χρήσης ουσιών. πολλοί από αυτούς τους γιατρούς πιθανότατα δεν συνειδητοποιούν το ενδεχόμενο κατάχρησης αυτού του φαρμάκου. Επειδή διανέμεται τόσο πολύ σε άφθονες ποσότητες και πολύ φθηνότερο και πιο εύκολο να συνταγογραφηθεί από τη Lyrica - η οποία είναι μια ελεγχόμενη ουσία - το Neurontin έχει γίνει ένα πιο διαδεδομένο φάρμακο κατάχρησης από ανθρώπους που αναζητούν τα γρήγορα ευφημεία του. Επιπλέον, τα άτομα που έχουν διαταραχές της χρήσης ουσιών και ψυχιατρικές ασθένειες είναι πιο πιθανό να κάνουν κατάχρηση αυτών των φαρμάκων. Με άλλα λόγια, το Neurontin συχνά συνταγογραφείται σε άτομα που παρουσιάζουν υψηλότερη συχνότητα κακοποίησης.

Όλοι όσοι κακοποιούν τον Neurontin - και λιγότερο συχνά την Lyrica - έχουν συνταγές για αυτά τα φάρμακα. Η εκτροπή είναι μεγάλη υπόθεση για τους εμπόρους ναρκωτικών και τα φάρμακα αυτά κάνουν αναπόφευκτα το δρόμο τους στους δρόμους. Μόνο μεταξύ 40% και 65% των ατόμων που κάνουν κατάχρηση και κατάχρηση του Neurontin έχουν συνταγές για το φάρμακο.

Μια έκθεση του 2012 υπολόγισε ότι η συνταγογράφηση των Lyrica και Neurontin είχε αυξηθεί κατά 350 τοις εκατό και 150 τοις εκατό, αντίστοιχα, σε μια προηγούμενη πενταετία.

Αξιοσημείωτο είναι ότι μερικοί άνθρωποι που έχουν συνταγογραφηθεί από τον Neurontin κάνουν απλώς κατάχρηση του φαρμάκου σε μια προσπάθεια να θεραπεύσουν τα συμπτώματα. Μερικοί άνθρωποι κάνουν επίσης κατάχρηση του φαρμάκου ως μέσο αυτοτραυματισμών. Επιπλέον, οι άνθρωποι κάνουν κατάχρηση του φαρμάκου, ενώ κάνουν κακή χρήση άλλων ουσιών, όπως τα οπιοειδή, το οινόπνευμα και οι βενζοδιαζεπίνες.

Το 2010, η έρευνα ξεκίνησε για πρώτη φορά υποδεικνύοντας τον κίνδυνο κατάχρησης Lyrica. Στη συνέχεια, η Ευρωπαϊκή Ένωση πρόσθεσε αυτό το φάρμακο στον κατάλογο των ψυχαναγκαστικών ουσιών ψυχαγωγίας. Μεταξύ του 2010 και του 2016, περίπου δώδεκα μελέτες έχουν εξετάσει τις δυνατότητες κακοποίησης των Neurontin και Lyrica.

Εδώ είναι μερικά πιο συγκεκριμένα γεγονότα που σχετίζονται με Neurontin και Lyrica κακοποίηση και κακή χρήση. Αυτά τα ευρήματα προέρχονται από πρόσφατες μελέτες.

Επιδράσεις εκτός από την ευφορία

Εκτός από την ευφορία, τα άτομα που κάνουν κατάχρηση γκαμπαπεντινοειδών σε υπερεθεραπευτικές ή υψηλότερες από τις συνιστώμενες δοσολογίες, περιγράφουν επίσης και άλλα αποτελέσματα, όπως τα ακόλουθα:

Αξιοσημείωτο είναι ότι τα αποτελέσματα αυτά ποικίλλουν ανάλογα με την ανοχή και τη δόση. Επιπλέον, η απότομη διακοπή των γαβαπεντινοειδών μπορεί να οδηγήσει σε απόσυρση που υποδηλώνει φυσική εξάρτηση. Επιπλέον, οι άνθρωποι που αποχωρούν από τα γκαμπαπεντινοειδή μπορούν επίσης να βιώσουν έντονη πνευματική επιθυμία.

Κίνδυνοι υπερβολικής δόσης γκαμπαπεντινοειδών

Όταν χρησιμοποιείται όπως ορίζεται, οι Neurontin και Lyrica είναι αρκετά ασφαλείς. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες τείνουν να είναι ήπιες και περιλαμβάνουν υπνηλία, υπνηλία, αταξία, ζάλη και κόπωση.

Σε αντίθεση με άλλα φάρμακα κατάχρησης, ακόμα και όταν υπερβολική δόση, τα γκαμπαπεντινοειδή εξακολουθούν να προκαλούν μόνο ήπιες επιδράσεις, όπως παροδική υψηλή αρτηριακή πίεση, αυξημένο καρδιακό ρυθμό και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες παρόμοιες με εκείνες που παρατηρούνται σε θεραπευτικές δόσεις. Η υπερβολική δόση γαβαπεντινοειδών συνήθως δεν απαιτεί νοσηλεία και δεν έχουν αναφερθεί θανάτους από υπερδοσολογία. Οι άνθρωποι που υπερβολική δόση συνήθως επιστρέφουν στην αρχική τιμή μετά από περίπου 10 ώρες κατάποσης.

Ο ρόλος που παίζουν οι γιατροί

Θα ήταν πολύ εύκολο να τοποθετήσουμε την ευθύνη για κακοποίηση, κατάχρηση και εξάρτηση από τα γκαμπαπεντινοειδή, ακριβώς πάνω στους ώμους των ιατρών που συνταγογραφούν. Σίγουρα, αυτά τα φάρμακα είναι μόνο συνταγογραφούμενα και συνεπώς μπορούν πάντα να εντοπιστούν πίσω στους ίδιους τους γιατρούς. ωστόσο, πρέπει να κατανοήσουμε την απίστευτη θέση που έχουν οι πάροχοι όταν ο ασθενής παραπονιέται για τον έντονο πόνο και δυσφορία που συνοδεύει τον χρόνιο πόνο.

Για παράδειγμα, είναι συνηθισμένο για τους ασθενείς με νευροπαθητικά και άλλα είδη χρόνιου πόνου και δυσφορίας να βιώσουν πόνο που θα σοκάρει ένα άτομο χωρίς τις συνθήκες. Όταν κάποιος μπαίνει στο γραφείο του γιατρού παραπονιτώντας για καύση στα άκρα του, τα συναισθήματα του "περπατήματος πάνω σε γυαλί" κ.ο.κ., οι γιατροί έχουν λίγα με τα οποία να θεραπεύουν αυτά τα τρομερά συμπτώματα και οι Neurontin ή Lyrica είναι συχνά οι μόνες αποτελεσματικές επιλογές.

Οι γιατροί θα πρέπει να είναι επιφυλακτικοί για σημάδια ότι ένας ασθενής καταχράται ή κακοποιεί αυτά τα φάρμακα ή σχεδιάζει να προχωρήσει σε εκτροπή, συμπεριλαμβανομένων των εξής:

Ένα Word Από

Παρόλο που αυξάνεται, η κατάχρηση του Neurontin και του Lyrica εξακολουθεί να επηρεάζει μόνο μια μειοψηφία ασθενών και κυρίως εκείνους που έχουν προδιάθεση να κάνουν κακοποίηση, όπως άτομα με εξάρτηση από οπιοειδή. Επιπλέον, ακόμη και σε περιπτώσεις υπερβολικής δόσης, οι επιδράσεις αυτών των φαρμάκων είναι τυπικά ήπιες και παροδικές - μακριά από τις επιπτώσεις της εξάρτησης από οπιοειδή, αλκοόλ και βενζοδιαζεπίνη (συνθήκες που τα φάρμακα αυτά συχνά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία).

Εάν εσείς ή κάποιος αγαπημένος παίρνετε αυτά τα φάρμακα για νόμιμο χρόνιο πόνο ή δυσφορία, και αυτά τα φάρμακα παρέχουν ανακούφιση, τότε αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται όπως προβλέπεται. Ωστόσο, για να ελαχιστοποιήσετε τον κίνδυνο κατάχρησης, είναι σημαντικό να παρακολουθείτε στενά τον γιατρό σας και να παίρνετε αυτά τα φάρμακα μόνο στις συνιστώμενες δοσολογίες. Η κατανόηση του πώς δουλεύουν μπορεί να βοηθήσει. Επίσης, μην παίρνετε αυτά τα φάρμακα για να τα πάρετε "υψηλά", μην τα αναμιγνύετε με το οινόπνευμα, τις βενζοδιαζεπίνες, τα οπιοειδή ή άλλα φάρμακα κατάχρησης και δεν τα δίνετε ή τα πωλείτε σε άλλους.

Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με τα συνταγογραφούμενα φάρμακα που παίρνετε - ειδικά φάρμακα με πιθανότητα κατάχρησης - ρωτήστε το γιατρό σας. Ο γιατρός σας μπορεί να πάρει χρόνο για να συζητήσει τους κινδύνους και τα οφέλη από οποιοδήποτε φάρμακο που σας συνταγογραφήθηκε. Επιπλέον, μπορείτε επίσης να ρωτήσετε τον φαρμακοποιό σας για τα φάρμακα που σας έχουν συνταγογραφηθεί. Ως ασθενής, είναι το δικαίωμά σας να ενημερώνεστε για τα φάρμακα που παίρνετε.

> Πηγές:

> Καταπολέμηση της κακής χρήσης και της κατάχρησης των συνταγογραφούμενων φαρμάκων: Ε & Α με τον Michael Klein, Ph.D. 28 Ιουλίου 2010. www.fda.gov.

> Evoy KE, Morrison MD και Saklad SR. "Κατάχρηση και κακή χρήση του pregabalin και της γκαμπαπεντίνης". 2016.

> Mack A. Εξέταση των αποδεικτικών στοιχείων για χρήση εκτός της ετικέτας της Gabapentin. Εφημερίδα της Φαρμακευτικής Φροντίδας Φροντίδας . 2003; 9: 559-568.

> Smith RV, Havens JR και Walsh SL. "Κακοποίηση, κατάχρηση και εκτροπή της γκαμπαπεντίνης: μια συστηματική ανασκόπηση." Εθισμός . 2016; 111: 1160-1174.

> Tcheremissine, OV και Bestha DP. Καταπολέμηση της γκαμπαπεντίνης σε έναν ασθενή με συντροφική διάθεση και διαταραχές της χρήσης ουσιών. Καινοτομίες στην Κλινική Νευροεπιστήμη . 2016; 13: 13-14.