Το Pennsaid είναι μια τοπική λύση NSAID που έλαβε έγκριση από την FDA στις 4 Νοεμβρίου 2009 για τη θεραπεία του πόνου και των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την οστεοαρθρίτιδα του γόνατος . Το γενικό όνομα για το Pennsaid είναι το diclofenac sodium. Το Pennsaid αναπτύχθηκε από την Nuvo Research Inc. Αυτή είναι μια επίκαιρη εκδοχή της δικλοφενάκ, διαθέσιμη επίσης ως χάπι.
Πώς λειτουργεί το Pennsaid;
Όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) λειτουργούν με παρόμοιο μηχανισμό.
Αναστέλλουν την κυκλοοξυγενάση, ένα ένζυμο υπεύθυνο για την παραγωγή προσταγλανδινών, που είναι χημικοί αγγελιοφόροι κλειδί στον φλεγμονώδη καταρράκτη. Αναστέλλοντας αυτό το ένζυμο, τα ΜΣΑΦ οδηγούν σε μειωμένα επίπεδα προσταγλανδινών και συνεπώς λιγότερη φλεγμονή. Δυστυχώς, οι προσταγλανδίνες βοηθούν σε άλλες λειτουργίες του σώματος και έτσι τα ΜΣΑΦ έχουν μερικές δυσμενείς παρενέργειες. Συγκεκριμένα, οι προσταγλανδίνες είναι βασικές στην παραγωγή της βλεννογόνου μεμβράνης του στομάχου, η οποία είναι σημαντική για την προστασία της στοματικής επένδυσης από το οξύ. ΜΣΑΦ, μειώνοντας τις προσταγλανδίνες, οδηγώντας σε εξασθένιση αυτού του προστατευτικού φραγμού και μπορεί να οδηγήσει σε ερεθισμό του στομάχου και έλκη.
Η θεωρία πίσω από τη χρήση τοπικών NSAIDs είναι ότι η τοπική εφαρμογή του φαρμάκου θα οδηγήσει σε μείωση της φλεγμονής και στη σχετική μείωση του πόνου στο σημείο εφαρμογής, αλλά το φάρμακο δεν θα φτάσει σε αρκετά υψηλές συγκεντρώσεις αίματος για να οδηγήσει στις συστηματικές παρενέργειες όπως τα έλκη στομάχου.
Στην πραγματικότητα, μελέτες έχουν δείξει ότι με τοπική εφαρμογή των NSAID τα συστηματικά επίπεδα του φαρμάκου είναι μόνο περίπου το 5% αυτού που βρίσκονται μέσα στους ιστούς όπου εφαρμόστηκε το φάρμακο.
Ανεπιθύμητες ενέργειες παρόμοιες με τα από του στόματος NSAIDs
Η χρήση τοπικών ΜΣΑΦ στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας γόνατος προσφέρει δυνητικά σημαντικά οφέλη γαστρεντερικής ασφάλειας για ορισμένους ασθενείς.
Ο μηχανισμός πίσω από αυτά τα οφέλη όπως περιγράφεται παραπάνω. Η τοπική θεραπεία μπορεί να είναι ασφαλέστερη και πιο ανεκτή σε σύγκριση με τα από του στόματος ΜΣΑΦ.
Η πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών όπως έλκη , γαστρεντερική αιμορραγία και καρδιαγγειακοί κίνδυνοι εξακολουθούν να υπάρχουν αλλά είναι χαμηλότεροι σε σύγκριση με τη μορφή των δισκίων αυτών των φαρμάκων.
Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια που σχετίζεται με το Pennsaid είναι ήπια ξηρότητα ή ερεθισμός όπου εφαρμόζεται.
Λειτουργεί?
Μια πρόσφατη επισκόπηση που πραγματοποίησε η Cochrane Collaboration εξέτασε 61 μελέτες που διερεύνησαν το κατά πόσο λειτουργούν τοπικά ΜΣΑΦ. Εν ολίγοις, η απάντηση είναι ναι. Όταν συνδυάστηκαν δεδομένα από όλες τις μελέτες, το 75% περίπου των ανθρώπων εμφάνισαν σημαντική ανακούφιση του πόνου των μυών / των αρθρώσεων (σημαντική ανακούφιση που ορίζεται ως μείωση του πόνου κατά το ήμισυ) όταν χρησιμοποιείται τοπική δικλοφαινάκη, αυτό αντιβαίνει στο 50% περίπου των ανθρώπων που έλαβαν εικονικό φάρμακο.
Πηγές:
Επισκόπηση του Cochrane των τοπικών ΜΣΑΦ
> http://www.cochrane.org/CD007402/SYMPT_topical-non-steroidal-anti-inflammatory-drugs-for-acute-musculoskeletal-pain-in-adults
Ο FDA εγκρίνει το Pennsaid. Drugs.com.
http://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-pennsaid-topical-solution-1758.html
Pennsaid. NUVO