Πώς αυτός ο τύπος φαρμάκου μπορεί να βοηθήσει τον έλεγχο του διαβήτη
Τα μη ενέσιμα ινσουλίνης είναι ένας τύπος φαρμάκου που χορηγείται υποδόρια σε λιπώδη ιστό μέσω σύριγγας ή συσκευής τύπου πένας. Δεν προορίζονται να χρησιμοποιηθούν ως θεραπευτικά μέσα πρώτης γραμμής, αλλά οι περισσότεροι τύποι μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό με από του στόματος φάρμακα για διαβήτη καθώς και με θεραπεία με ινσουλίνη.
Συγκεκριμένα, οι αγωνιστές του υποδοχέα GLP-1 είναι ένας τύπος ενέσιμης φαρμακευτικής αγωγής χωρίς ινσουλίνη, ο οποίος γίνεται όλο και πιο δημοφιλής και εμφανής, καθιστώντας τον τρόπο του στο προσκήνιο της φροντίδας και της έρευνας του διαβήτη. Μελέτες έχουν δείξει ότι αυτοί οι τύποι φαρμάκων, όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με δίαιτα και άσκηση, τόσο βραχείας δράσης όσο και μακροχρόνιας δράσης, μπορούν να βοηθήσουν ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 να χάσουν βάρος, να μειώσουν την αιμοσφαιρίνη A1C (μέση τιμή του σακχάρου στο αίμα τους) καθώς επίσης και να μειώσει το ποσοστό του καρδιαγγειακού θανάτου.
Η τρέχουσα έρευνα υποδηλώνει ότι αυτά τα φάρμακα είναι ανώτερα στη μείωση των σακχάρων στο αίμα σε σύγκριση με πολλούς διαφορετικούς τύπους φαρμάκων από το στόμα και δεν είναι κατώτερα από συνδυαστικά σχήματα όπως η βασική ινσουλίνη (ινσουλίνη μακράς δράσης), συν αγωνιστής GLP-1 έναντι βασικής ινσουλίνης , .
Πώς λειτουργούν;
Αυτοί οι τύποι φαρμάκων λειτουργούν επειδή τα άτομα με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 έχουν μια μείωση στην επηρεασμό της κρεατίνης, που σημαίνει ότι έχουν λιγότερες ορμόνες ινκρετίνης. Μια συγκεκριμένη ορμόνη ινκρετίνης, γνωστή ως πεπτίδιο τύπου γλυκαγόνης (GLP-1), είναι χαμηλότερη σε άτομα με διαβήτη. Το GLP-1 απελευθερώνεται κανονικά από το λεπτό έντερο όταν τρώτε και εργάζεται για να επιβραδύνει τη διαδικασία με την οποία τα τρόφιμα αφήνουν το στομάχι σας, ελέγχοντας το σάκχαρο αίμα μετά τα γεύματα.
Το όφελος των αγωνιστών GLP-1 είναι ότι μιμούνται τη ορμόνη GLP-1 δεσμεύοντας τους υποδοχείς GLP-1 και διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης, η οποία μειώνει το σάκχαρο του αίματος. Οι αγωνιστές GLP-1 δρουν επίσης στο στομάχι, τον εγκέφαλο, το πάγκρεας και το συκώτι για να αυξήσουν τα συναισθήματα της πληρότητας και να μειώσουν μετά το γεύμα τα σάκχαρα του αίματος , γεγονός που προάγει την απώλεια βάρους και βελτιώνει τον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα.
Συνήθως, δεν προωθούν την υπογλυκαιμία επειδή λειτουργούν μόνο όταν υπάρχει γλυκόζη στο σύστημά σας. Αυτό είναι ένα όφελος για εκείνους τους ανθρώπους που είναι επιρρεπείς σε υπογλυκαιμία, ωστόσο, όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή σουλφονυλουρία, ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας αυξάνεται. Αν ψάχνετε για μια διαφορετική επιλογή για τη διαχείριση του διαβήτη σας, μιλήστε στο γιατρό σας για να καταλάβετε καλύτερα εάν αυτή η επιλογή είναι κατάλληλη για εσάς και μπορεί να σας βοηθήσει να ελέγχετε καλύτερα τον διαβήτη σας.
Επιδράσεις στο Σώμα
Εγκέφαλος: Το GLP-1 στέλνει ένα σήμα στον εγκέφαλο, συγκεκριμένα στον υποθάλαμο, λέγοντάς του να μειώνει την πρόσληψη νερού και τροφής. Ως αποτέλεσμα, το άτομο που παίρνει τον αγωνιστή του GLP-1 παίρνει πλήρες πιο γρήγορα. Καθώς αισθάνεστε πλήρως πιο γρήγορα, είναι πιθανό να καταναλώσετε λιγότερα τρόφιμα και, ως εκ τούτου, να χάσετε βάρος. Επειδή η αίσθηση του ποτού σας μπορεί να μειωθεί, είναι επίσης σημαντικό να θυμάστε να ενυδατώσετε για να αποφύγετε την αφυδάτωση.
Μύες: Το GLP-1 αυξάνει τη γλυκονεογένεση στους μυς. Αυτό βοηθά στη μείωση των σακχάρων στο αίμα με την τόνωση της πρόσληψης γλυκόζης από τα κύτταρα και την αύξηση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη (πόσο καλά χρησιμοποιεί το σώμα σας ινσουλίνη).
Παγκρέα: Το GLP-1 αυξάνει την έκκριση ινσουλίνης όταν έρχεται σε επαφή με τη γλυκόζη. Αυτό βοηθά στη μείωση του σακχάρου μετά το γεύμα. Επιπλέον, το GLP-1 μειώνει την έκκριση γλυκαγόνης και αυξάνει την έκκριση της σωματοστατίνης. Η δουλειά του Glucagon είναι να αποτρέψει την υπερβολική μείωση του σακχάρου στο αίμα. Σε άτομα με διαβήτη τύπου 2, το γλυκαγόνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα πάρα πολύ υψηλά επειδή δεν υπάρχει αρκετή ινσουλίνη για να μειώσει το σάκχαρο του αίματος ή το σώμα είναι λιγότερο ικανό να ανταποκριθεί στην ινσουλίνη . Επομένως, μειώνοντας την παραγωγή γλυκαγόνης, τα σάκχαρα του αίματος μειώνονται.
Ήπαρ: Το GLP-1 μειώνει την παραγωγή ηπατικής γλυκόζης, η οποία βοηθά στη μείωση των σακχάρων στο αίμα. Το GLP-1 αυξάνει τη γλυκονεογένεση, η οποία είναι η μεταβολική οδός που παράγει γλυκόζη από ουσίες που δεν περιέχουν υδατάνθρακες, όπως πρωτεΐνες και λίπη. Καθώς αυξάνεται η γλυκενογένη, η γλυκαγόνη (η ορμόνη που βοηθά στην αύξηση των σακχάρων στο αίμα) μειώνεται στο συκώτι, αναστέλλοντας τον σχηματισμό γλυκόζης και διεγείροντας την πρόσληψη γλυκόζης από τα κύτταρα, πράγμα που βοηθά στη μείωση της ζάχαρης.
Στομάχι: Το GLP-1 μειώνει την έκκριση οξέων και μειώνει την γαστρική κένωση, γεγονός που επιβραδύνει το πόσο γρήγορα τα τρόφιμα φεύγουν από το στομάχι σας, αυξάνοντας την πληρότητα, μειώνοντας πόσο γρήγορα αυξάνονται τα σάκχαρα στο αίμα και συχνά προκαλούν ναυτία. Ο μειωμένος ρυθμός με τον οποίο τα τρόφιμα αφήνουν το στομάχι οδηγεί σε μείωση της πρόσληψης τροφής, η οποία συνήθως αποφέρει απώλεια βάρους. Η απώλεια βάρους μειώνει την αντίσταση στην ινσουλίνη, μειώνοντας έτσι τα σάκχαρα στο αίμα.
Ποιοι είναι οι διαφορετικοί τύποι των αγωνιστών του GLP-1;
Οι αγωνιστές GLP-1 μπορούν να χωριστούν σε δύο διαφορετικές κατηγορίες: τύποι βραχείας δράσης, οι οποίοι χορηγούνται συνήθως μια ή δύο φορές την ημέρα, ή τύποι μακράς δράσης, οι οποίοι χορηγούνται μία φορά την εβδομάδα. Ο τύπος του GLP-1 που λαμβάνετε εξαρτάται από το ιατρικό σας ιστορικό, την ασφάλιση, την προσωπική σας προτίμηση και τον έλεγχο του σακχάρου στο αίμα. Μερικοί αγωνιστές GLP-1 μπορεί να είναι ακριβοί. Ως εκ τούτου, μπορεί να έχει νόημα να καλέσετε την ασφάλειά σας πριν λάβετε μια συνταγή για να βεβαιωθείτε ότι μπορείτε να αντέξετε οικονομικά το φάρμακο.
Βραχυπρόθεσμοι αγωνιστές GLP-1 - Μία ή δύο φορές ημερησίως ενέσιμη
Φάρμακο: Εξενατίδη
Εμπορικό σήμα: Byetta
Δόση: Ξεκινήστε με 5mcg δύο φορές ημερησίως 60 λεπτά πριν από τα γεύματα και αυξήστε σε 10mcg μετά από ένα μήνα.
Θετικά: Ένας από τους λιγότερο ακριβούς τύπους αγωνιστών του GLP-1, πιθανότατα επειδή ήταν γύρω από το μεγαλύτερο χρονικό διάστημα.
Αρνητικό: Πρέπει να δοθεί 60 λεπτά πριν από το γεύμα που μπορεί να είναι ενοχλητικό.
Άλλες θεωρήσεις: Το Byetta απεκκρίνεται μέσω των νεφρών και δεν συνιστάται για άτομα με GFR 30 ή λιγότερο.
Φάρμακο: Λιραγλουτίδη
Εμπορικό όνομα: Victoza
Δόση: 0,6mcg για μία εβδομάδα και αύξηση της δόσης στα 1,2mcg. Εάν τα σάκχαρα του αίματος βρίσκονται σε στόχο, μπορείτε να διατηρήσετε αυτήν την δόση ή να την αυξήσετε στα 1,8mcg ως ανεκτή. Ο γιατρός σας θα πρέπει να σας συμβουλεύσει σχετικά με τον τρόπο αύξησης της δόσης.
Θετικό: Έχει αποδειχθεί ότι παρέχει την μεγαλύτερη απώλεια βάρους.
Αρνητικό: Πρέπει να χορηγείται μία φορά την ημέρα. Οι ασθενείς αναφέρουν μια υψηλή συχνότητα ναυτίας, η οποία είναι πιθανώς γιατί υπάρχει τόσο μεγάλη απώλεια βάρους.
Φάρμακο: Lixisenatide
Εμπορικό σήμα: Adlyxin
Δόση: 10 mcg ημερησίως για δύο εβδομάδες και στη συνέχεια να αυξηθεί σε 20 mcg ημερησίως.
Θετικά: Έχει σχετικά την ίδια αποτελεσματικότητα με τη Byetta.
Αρνητικά: Πρέπει να χορηγείται ημερησίως 60 λεπτά πριν από το πρώτο γεύμα της ημέρας
Άλλες εκτιμήσεις: Εκκρίνεται μέσω των νεφρών και πρέπει να αποφεύγεται με GFR's
Μακράς δράσης GLP-1 αγωνιστής - μία φορά την εβδομαδιαία ένεση
Φάρμακο: Εκτενάτη μακροχρόνια μορφή του Byetta
Εμπορικό όνομα: Bydureon (συνταγογραφείται ως φιαλίδιο με κιτ ή στυλό)
Δόση: 2mg εβδομαδιαίως, χορηγούμενη μία φορά την εβδομάδα.
Μείωση A1C: Περίπου 1,3%.
Θετικά: Δίνεται μία φορά την εβδομάδα. μπορεί να συνταγογραφηθεί με το στυλό.
Αρνητικά: Αποβάλλεται από τα νεφρά και πρέπει να αποφεύγεται με GFR 30 ή λιγότερο. Επιπλέον, ο μετρητής της βελόνας είναι παχύς (23G).
Άλλες θεωρήσεις: Μελέτες έχουν δείξει ότι είναι κατώτερες από τη Victoza όσον αφορά τη μείωση της A1C και μπορεί να είναι επίπονες όταν χορηγούνται (πρέπει να αναμειχθούν). Επιπλέον, πολλοί άνθρωποι διαμαρτύρονται για τις αντιδράσεις στο χώρο όπου χορηγείται το φάρμακο.
Φάρμακο: Dulaglitide
Εμπορικό σήμα: Αλήθεια (στυλό)
Δόση: Ξεκινήστε με εβδομαδιαία δόση των 0,75 mg και αυξήστε σε 1,5 mg σε 6 έως 8 εβδομάδες.
Μείωση A1C: Περίπου 1,4%.
Θετικά: Δεν χρειάζεται να αναμιχθεί με το χέρι. Δεν χρειάζεται να συνδέσετε τη βελόνα και να πετάξετε ολόκληρο το στυλό σε δοχείο αιχμηρών αντικειμένων μετά την παράδοση της δόσης. Χορηγείται μία φορά την εβδομάδα και έχει υψηλότερη μείωση της A1C από την Victoza.
Αρνητικά: Δεν καλύπτεται από όλες τις ασφαλίσεις και μπορεί να είναι δαπανηρή.
Ποιες είναι οι παρενέργειες;
- Η συνηθέστερη παρενέργεια των αγωνιστών GLP-1 είναι ναυτία, έμετος και διάρροια. Αυτό συμβαίνει σε περίπου 10 έως 40 τοις εκατό (ανάλογα με το συγκεκριμένο φάρμακο) των ανθρώπων και είναι πιο συνηθισμένο στους παράγοντες βραχείας δράσης. Ωστόσο, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες τείνουν να μειώνονται καθώς ένα άτομο είναι για το φάρμακο για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Επιπλέον, εάν παίρνετε σύντομο GLP-1, όπως το Victoza, το παίρνετε πριν από το κρεβάτι μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της ναυτίας.
- Μελέτες που έχουν διεξαχθεί σε τρωκτικά δείχνουν ότι ορισμένοι αγωνιστές GLP-1, ιδιαίτερα liraglutide και dulaglutide, μπορούν να προάγουν όγκους θυρεοειδικών κυττάρων. Αν και αυτές οι μελέτες δεν έχουν διεξαχθεί σε ανθρώπους, συνιστάται στα άτομα με ιστορικό ή οικογενειακό ιστορικό μυελικού καρκίνου του θυρεοειδούς και πολλαπλής ενδοκρινικής νεοπλασίας τύπου 2 να μην χρησιμοποιούν αγωνιστές GLP-1.
- Με ορισμένους αγωνιστές GLP-1 υπάρχει ένας πιθανός μικρός αυξημένος κίνδυνος παγκρεατίτιδας (φλεγμονή του παγκρέατος).
- Οι άνθρωποι μπορούν να παρουσιάσουν αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης όπου εισάγεται το φάρμακο.
Ποιος πρέπει να αποφεύγει αυτούς τους τύπους φαρμάκων;
Αυτό το φάρμακο δεν συνιστάται εάν:
- έχετε ιστορικό παγκρεατίτιδας.
- έχετε ιστορικό γαστροπάρεσης (παράλυση του στομάχου).
- έχετε ιστορικό ή οικογενειακό ιστορικό μυελοειδούς καρκίνου του θυρεοειδούς ή πολλαπλής ενδοκρινικής νεοπλασίας τύπου 2.
Επίσης, τα άτομα με διαβήτη που έχουν μειωμένη νεφρική λειτουργία, με GFR (ρυθμός σπειραματικής διήθησης) ή 30 ή λιγότερο δεν πρέπει να χρησιμοποιούν bydureon και byetta. Συζητήστε με τον γιατρό σας τη νεφρική δοσολογία εάν παίρνετε άλλους αγωνιστές GLP-1.
Δεν υπάρχουν αρκετά στοιχεία που να υποστηρίζουν την ασφάλεια σε ασθενείς που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση, επομένως η αποφυγή της χρήσης GLP-1 σε αυτόν τον πληθυσμό είναι συνετή.
Τι είναι έπειτα;
Καθώς τα διαβητικά φάρμακα συνεχίζουν να αναδύονται και η έρευνα βρίσκεται σε εξέλιξη για ασφαλέστερους, πιο βολικούς και πιο αποτελεσματικούς τύπους αγωνιστών του GLP-1, είμαστε σίγουροι ότι θα δούμε περισσότερα φάρμακα στο μέλλον. Στην πραγματικότητα, ένας άλλος αγωνιστής του GLP-1, ο οποίος επί του παρόντος υποβάλλει αίτηση έγκρισης της FDA, semaglutide, λέγεται ότι μειώνει τους κινδύνους της καρδιάς κατά 26%. Και ως επίδομα, η από του στόματος ημιγλουτίδη είναι σε μελέτες φάσης ΙΙ, πράγμα που σημαίνει ότι μία ημέρα, οι αγωνιστές GLP-1 μπορεί να μην χρειάζεται να εγχυθούν.
> Πηγές:
> Dungan, Κ, DeSantis, Α. Αγωνιστές υποδοχέα πεπτιδίου 1 παρόμοιου με Glucagon για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2. Ενημερωμένο.
> Vishal, Gupta. Αναλόγια ανάλογου με γλυκογόνο πεπτίδιο-1: Επισκόπηση. Indian J Endocrinol Metab. 2013 Μάιος-Ιούνιος, 17 (3): 413-421.
> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Αγωνιστές υποδοχέα πεπτιδίου τύπου γλουκαγόνης για διαβήτη: Ένας ρόλος στην καρδιαγγειακή νόσο. Κυκλοφορία.