Χρήση, σκέψεις και αντενδείξεις
Το Sustiva (efavirenz) είναι αντιρετροϊικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του HIV τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά.
Το Sustiva έχει ταξινομηθεί ως μη νουκλεοσιδικός αναστολέας ανάστροφης μεταγραφάσης (NNRTI) και είναι επίσης ένα συστατικό του συνδυασμού σταθερής δόσης Atripla (tenofovir + emtricitabine + efavirenz) που χρησιμοποιείται συνήθως ως θεραπεία πρώτης γραμμής στις ΗΠΑ
Το Sustiva εγκρίθηκε για χρήση από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) στις 21 Σεπτεμβρίου 1998.
Στην Ευρώπη και σε πολλά άλλα μέρη του κόσμου, το φάρμακο πωλείται με διαφορετική εμπορική ονομασία, το Stocrin.
Σύνθεση φαρμάκων
Το Sustiva διατίθεται σε ένα δισκίο των 600 mg. Το κίτρινο, επιμήκιο δισκίο είναι επικαλυμμένο με μεμβράνη και εκτυπώνεται με αριθμό "SUSTIVA" και στις δύο πλευρές.
Το Sustiva διατίθεται επίσης σε μορφή κάψουλας 200mg και 50mg. Τα καψάκια 200 mg είναι χρυσά χρώματα, τυπωμένα με "SUSTIVA" στο σώμα της κάψουλας και "200 mg" στο καπάκι. Τα καψάκια των 50 mg έχουν ένα χρυσό καπάκι τυπωμένο με "SUSTIVA" και ένα λευκό σώμα τυπωμένο με "t0 mg".
Το Sustiva δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία, αλλά σε συνδυασμό με άλλα κατάλληλα αντιρετροϊκά φάρμακα .
Δοσολογίες
Για τους ενήλικες, πάρτε ένα δισκίο 600mg μια φορά την ημέρα, ιδανικά πριν από τον ύπνο και με άδειο στομάχι. Επιπλέον:
- Εάν συγχορηγείται με ριφαμπίνη (που χρησιμοποιείται συχνά στη θεραπεία της συν-λοίμωξης της φυματίωσης), αυξήστε τη δόση σε 800 mg μία φορά την ημέρα για ασθενείς βάρους άνω των 110 kg (50 kg).
- Εάν συγχορηγείται με βορικοναζόλη (ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο που χρησιμοποιείται τακτικά για τη θεραπεία ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το HIV), αυξήστε τη δόση συντήρησης της βορικοναζόλης στα 400mg δύο φορές την ημέρα και μειώστε το Sustiva σε 300mg άπαξ ημερησίως.
Για παιδιά ηλικίας τουλάχιστον τριών ετών και άνω των 7,7 lbs (35 kg), ορίστε τα εξής:
- 7,7 lbs (3,5 kg) έως λιγότερο από 11 lbs (5 kg): 100 mg
- 11 λίβρες (5 κιλά) έως λιγότερο από 16,5 λίβρες (7,5 κιλά): 150 χλστγρ
- 16,5 λίβρες (7,5 κιλά) έως λιγότερο από 33 λίβρες (15 χλγρ.): 200 χλστγρ
- 33 λίβρες (15 κιλά) έως λιγότερο από 44 λίβρες (20 κιλά): 250 χλστγρ
- 44 λίβρες (20 κιλά) έως λιγότερο από 55 λίβρες (25 χλγρ.): 300 χλστγρ
- 55 lbs (25 kg) έως λιγότερο από 71,6 lbs (32,5 kg): 350 mg
- 71,6 λίβρες (32,5 χλγρ.) Σε λιγότερο από 88 λίβρες (40 χλγρ.): 400 χλστγρ
- 88 λίβρες (40 κιλά) και άνω: 600 mg
Τα καψάκια Sustiva μπορούν να καταποθούν ολόκληρα ή ως ψεκασμοί. Το Sustiva σε μορφή δισκίων, από την άλλη πλευρά, δεν πρέπει ποτέ να συνθλίβεται, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει ανεπαρκή δοσολογία (ή πιθανή υπερδοσολογία) στα παιδιά.
Κοινές παρενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση του Sustiva (σε ποσοστό 10% ή λιγότερο) είναι:
- Εξάνθημα
- Ναυτία
- Ζάλη
- Πονοκέφαλο
- Κούραση
- Αυπνία
- Έμετος
- Μειωμένη συγκέντρωση
- Στομαχικές διαταραχές
- Μη φυσιολογικά, ζωντανά όνειρα
- Διάρροια
- Κατάθλιψη
- Νευρικότητα / άγχος
Τα περισσότερα από τα συμπτώματα είναι γενικά βραχείας διάρκειας, συχνά επιλύονται μέσα σε μερικές εβδομάδες έως ένα μήνα. Ορισμένες επιδράσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (ζάλη, μειωμένη συγκέντρωση) μπορεί να μετριαστούν με τη λήψη του Sustiva λίγο πριν τον ύπνο.
Δερματικά εξανθήματα που σχετίζονται με το Sustiva
Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, το 26% των ασθενών που εκτέθηκαν πρόσφατα στην Sustiva εμφάνισαν κάποιο βαθμό δερματικού εξανθήματος, αν και οι περισσότεροι ήταν ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας και εμφανίστηκαν συνήθως εντός των πρώτων δύο εβδομάδων από την έναρξη.
Εάν αναπτύξετε ένα εξάνθημα αμέσως μετά την έναρξη της Sustiva, επικοινωνήστε με το γιατρό σας ή τον πάροχο υγειονομικής περίθαλψης. Σε σπάνιες περιπτώσεις (λιγότερο από 1% των περιπτώσεων), το εξάνθημα μπορεί να είναι σοβαρό, παρουσιάζοντας πυρετό και φλύκταινες, ενδεικτικό μιας δυνητικά θανατηφόρας φλεγμονής ολόκληρου του σώματος που ονομάζεται σύνδρομο Stevens-Johnson, η οποία απαιτεί όχι μόνο τερματισμό της θεραπείας, αλλά άμεση ιατρική προσοχή.
Σε όλες τις άλλες περιπτώσεις, το εξάνθημα θα λύσει τον εαυτό του, χωρίς να χρειάζεται να σταματήσει η θεραπεία.
Αντενδείξεις
Το Sustiva δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται με άλλους αναστολείς μη νουκλεοσιδικής ανάστροφης μεταγραφάσης: Edurant (rilpivirine), Intelence (ετραβιρίνη), Rescriptor (δελαβιρδίνη) ή Viramune (νεβιραπίνη).
Ασθενής με προηγούμενη αντίδραση υπερευαισθησίας στο Sustiva, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson ( βλέπε παραπάνω ) ή τοξικών δερματικών εκρήξεων, δεν θα πρέπει να επανεμφανιστεί με αυτό το φάρμακο ή με το συνταγογραφούμενο Atripla, μια συνταγοποίηση συνδυασμού σταθερής δόσης που περιλαμβάνει το Sustiva.
Το Sustiva δεν συνιστάται επίσης όταν συγχορηγείται με φάρμακα ηπατίτιδας C (HCV) Victrelis (boceprevir) και Olysio (simeprevir) εξαιτίας της απώλειας θεραπευτικού αποτελέσματος για τα δύο αυτά αντιϊκά φάρμακα.
Θεραπεία
Το Sustiva έχει συσχετιστεί με ανωμαλίες του εμβρύου σε διάφορες μελέτες σε ζώα. Παρόλο που εξακολουθεί να υπάρχει διαφωνία σχετικά με το εάν το Sustiva ενέχει πραγματικό κίνδυνο για τον άνθρωπο, συνιστάται η αποφυγή της Sustiva κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο. Οι μητέρες συμβουλεύονται επίσης να μην θηλάζουν ενώ παίρνουν το Sustiva.
Πηγές:
Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA). "Πακέτο έγκρισης φαρμάκων - Sustiva (efavirenz) 50mg, 100mg, 200mg κάψουλες." Silver Spring, Μέριλαντ; που εκδόθηκε στις 21 Σεπτεμβρίου 1998.