Συνδυασμός χάπας HIV μεταξύ των πιο συνταγογραφούμενων παγκοσμίως
Ταξινόμηση
Το Atripla είναι μονοπολικό φάρμακο με συνδυασμό σταθερής δόσης (FDC) που αποτελείται από τρεις αντιρετροϊκούς παράγοντες : tenofovir, emtricitabine και efavirenz.
Το tenofovir και η emtricitabine ταξινομούνται αμφότερα ως αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης των νουκλεοτιδίων και πωλούνται ανεξάρτητα ως Viread (tenofovir) , Emtriva (emtricitabine, FTC) και το συνενωμένο FDC Truvada (tenovfovir + emtricitabine).
Το efavirenz, αντιθέτως, είναι ένας μη νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης και κυκλοφορεί στο εμπόριο ως Sustiva (efavirenz) .
Το Atripla χορηγήθηκε από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) στις 12 Ιουνίου 2012 και ήταν το πρώτο φάρμακο που χορηγείται μία φορά την ημέρα, τριών σε ένα, για χρήση στη θεραπεία του HIV για ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω.
Μέχρι το 2015, το Atripla τοποθετήθηκε ως μια προτιμώμενη θεραπεία HIV από την πρώτη γραμμή στις ΗΠΑ, ενώ σχεδόν το ένα τρίτο όλων των ασθενών χορήγησε το φάρμακο. Τα νεότερα φάρμακα επόμενης γενιάς (που έφεραν λιγότερη αποτελεσματικότητα στην πλευρά και καλύτερη ανθεκτικότητα) μετέτρεψαν τελικά το Atripla από τη λίστα των «συνιστώμενων» φαρμάκων στην τρέχουσα "εναλλακτική" κατάσταση πρώτης γραμμής.
Επί του παρόντος δεν υπάρχει γενική εναλλακτική λύση για το Atripla στις ΗΠΑ
Σύνθεση Atripla
Το Atripla είναι ένα συν-σκευασμένο δισκίο που αποτελείται από 300 mg φουμαρική τενοφοβίρη δισοπροξίλη, 200 mg emtricitabine και 600 mg efavirenz.
Το ροζ, επιμήκιο δισκίο είναι επικαλυμμένο με μεμβράνη και ανάγλυφα στη μία πλευρά με τον αριθμό "123".
Atripla Δοσολογία
Για ενήλικες και παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω που ζυγίζουν τουλάχιστον 40 κιλά: ένα δισκίο που λαμβάνεται από το στόμα με άδειο στομάχι, ιδανικά κατά τον ύπνο (λόγω της ζάλης που μπορεί να προκύψει ως αποτέλεσμα του συστατικού efavirenz).
Για τους ασθενείς που παίρνουν ριφαμπίνη (που χρησιμοποιούνται συχνά στη θεραπεία της συν-μόλυνσης της φυματίωσης) και ζυγίζουν τουλάχιστον 50 κιλά: ένα δισκίο Atripla και ένα δισκίο Sustiva (efavirenz) που λαμβάνεται από το στόμα, πάλι με άδειο στομάχι και ιδανικά κατά τον ύπνο.
Atripla Παρενέργειες
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση του Atripla (που εμφανίζονται σε τουλάχιστον 5% των περιπτώσεων) περιλαμβάνουν:
- Ναυτία
- Διάρροια
- Κούραση
- Ιγμορίτιδα
- Πονοκέφαλο
- Ζάλη
- Κατάθλιψη
- Αυπνία
- Μη φυσιολογικά όνειρα
- Εξάνθημα
Τα περισσότερα από τα συμπτώματα είναι γενικά βραχείας διάρκειας, συχνά επιλύονται μέσα σε μια εβδομάδα ή δύο. Ορισμένες από τις διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, όπως η ζάλη, μπορεί μερικές φορές να διαρκέσουν περισσότερο για να επιλυθούν, παρόλο που παίρνουν τα χάπια τη νύχτα, λίγο πριν τον ύπνο, τείνουν να μειώσουν σημαντικά τα συμπτώματα.
Αντενδείξεις
- Αντιμυκητιασικά φάρμακα: Vrend (βορικοναζόλη)
- Χορήγηση ηπατίτιδας Β: Hepsera (adefovir)
- Παράγωγα Ergot (συμπεριλαμβανομένων των Wigraine και Cafergot)
- Αναστολείς διαύλων ασβεστίου: Vascor (νηπρίπυλο), προπλασμίδιο (σισαπρίδη), Orap (πιμοζίδη)
- Το βαλσαμόχορτο
Θεραπεία
Οι ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε προηγούμενες, ισχυρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην Sustiva (συμπεριλαμβανομένου σοβαρού ή εξανθητικού εξανθήματος) δεν πρέπει να συνταγογραφούνται με Atripla.
Το Atripla πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό νεφρικής (νεφρικής) ανεπάρκειας.
Να υπολογίζετε πάντα την εκτιμώμενη κάθαρση κρεατινίνης πριν την έναρξη της θεραπείας. Σε ασθενείς με κίνδυνο νεφρικής δυσλειτουργίας, συμπεριλαμβάνεται η εκτιμώμενη κάθαρση κρεατινίνης, ο φωσφόρος του ορού, η γλυκόζη ούρων και η πρωτεΐνη των ούρων κατά την παρακολούθηση. Το Atripla δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με εκτιμώμενη κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 50mL / λεπτό.
Παρακολουθήστε δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς με ηπατική νόσο με υποκείμενη ηπατική νόσο, συμπεριλαμβανομένης της ηπατίτιδας Β και της ηπατίτιδας C. Το Atripla δεν συνιστάται σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία.
Το συστατικό εφαβιρένζη στο Atripla έχει συσχετιστεί με ανωμαλίες του εμβρύου σε διάφορες μελέτες σε ζώα.
Παρόλο που εξακολουθεί να υπάρχει διαφωνία σχετικά με το εάν το efavirenz ενέχει κάποιο πραγματικό κίνδυνο για τον άνθρωπο, συνιστάται η αποφυγή του Atripla κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ), ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο. Οι μητέρες συμβουλεύονται επίσης να μην θηλάζουν ενώ λαμβάνουν το Atripla.
Το Atripla θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε άτομα που έχουν επιληπτικές κρίσεις, καθώς και σε άτομα με σχιζοφρένεια, κλινική κατάθλιψη ή άλλες ψυχικές διαταραχές. Το συστατικό efavirenz είναι γνωστό ότι επηρεάζει το κεντρικό νευρικό σύστημα, προκαλώντας ζάλη, ζωντανά όνειρα, αστάθεια και αποπροσανατολισμό σε μερικούς ανθρώπους.
Πηγές:
Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA). "Η FDA εγκρίνει το πρώτο συνδυασμός φαρμάκων για τη θεραπεία του HIV-1, μία φορά την ημέρα." Silver Spring, Μέριλαντ; δελτίο τύπου που εκδόθηκε στις 2 Αυγούστου 2004.
Bristol Myers Squibb. " Χαρακτηριστικά της συνταγογράφησης πληροφοριών - ATRIPLA ." 2006.