Είναι το Xopenex καλύτερο από το Albuterol;
Το Xopenex (levalbuterol) είναι ένα εισπνεόμενο φάρμακο για τη θεραπεία των συμπτωμάτων οξείας άσθματος , συμπεριλαμβανομένου του βήχα, του συριγμού, της δύσπνοιας και της σφίξιμο στο στήθος. Το Xopenex λειτουργεί χαλαρώνοντας τους λεπτές μύες γύρω από τους πνεύμονες, συνήθως μέσα σε λίγα λεπτά από τη λήψη του φαρμάκου. Το Xopenex είναι διαθέσιμο τόσο ως εισπνευστήρας όσο και σε μορφή διαλύματος που χορηγείται μέσω μηχανής νεφελοποιητή .
Το Xopenex είναι το ενεργό ισομερές της αλβουτερόλης (που ονομάζεται R-αλβουτερόλη ή λεβαλβουτερόλη). Οι χημικές δομές των φαρμάκων υπάρχουν ως μείγμα εικόνων καθρέφτη το ένα από το άλλο (αναφέρεται ως ρακεμικό μίγμα), και μόνο μία από αυτές τις μορφές είναι το ενεργό φάρμακο. Η ανενεργή μορφή (η οποία ονομάζεται S-αλβουτερόλη ή δεξτροαλβουτερόλη) δεν εξυπηρετεί κανέναν σκοπό εκτός από το ότι "παρεμβάλλεται" στην ενεργό μορφή και μπορεί να συμβάλλει ακόμη και σε παρενέργειες. Αυτός ήταν ο λόγος για τον οποίο αναπτύχθηκε το Xopenex - για να βελτιώσει τη λειτουργία της αλβουτερόλης μειώνοντας ταυτόχρονα τις παρενέργειες.
Είναι το Xopenex Καλύτερο από την Αλβουτερόλη για Άσθμα;
Δεν είναι απολύτως σαφές. Όταν το Xopenex αναπτύχθηκε για πρώτη φορά, οι μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η S-αλβουτερόλη προκάλεσε φλεγμονή στους πνεύμονες, γεγονός που θα μπορούσε ενδεχομένως να επιδεινώσει το άσθμα. Θεωρήθηκε επίσης ότι, καθώς ελήφθη περισσότερη ρακεμική αλβουτερόλη (ένα μείγμα των ισομερών R και S-αλβουτερόλης), το ισομερές της S-αλβουτερόλης θα συσσωρεύεται εντός των πνευμόνων και θα έχει ως αποτέλεσμα τη συστολή των λείων μυών γύρω από τους πνεύμονες, επιδεινώνοντας έτσι τα συμπτώματα του άσθματος .
Κατά συνέπεια, το Xopenex αναμένεται να λειτουργεί καλύτερα για τη θεραπεία των συμπτωμάτων άσθματος από ότι η ρακεμική αλβουτερόλη.
Πρώιμες μελέτες έδειξαν ότι το Xopenex ήταν καλύτερο για τη θεραπεία του άσθματος από την αλβουτερόλη, καθώς μικρότερος αριθμός Xopenex ήταν απαραίτητος για τον έλεγχο των συμπτωμάτων του άσθματος από συγκρίσιμες ποσότητες αλβουτερόλης. Δεδομένου ότι το Xopenex είναι το ενεργό μισό της αλβουτερόλης, θα περίμενε κανείς ότι η μισή δόση του Xopenex θα ισοδυναμούσε με το διπλάσιο της δόσης της αλβουτερόλης. Ωστόσο, αυτές οι μελέτες υποδεικνύουν ότι μόνο το ένα τέταρτο της δόσης της αλβουτερόλης ήταν απαραίτητο για να επιτευχθεί το ίδιο αποτέλεσμα κατά τη χρήση του Xopenex.
Αυτό θεωρήθηκε ότι οφείλεται στην έλλειψη του ισομερούς της S-αλβουτερόλης στο Xopenex, το οποίο δούλευε εναντίον του ισομερούς R-αλβουτερόλης.
Πρόσφατα δεδομένα για το Xopenex, ωστόσο, μαζί με μια επισκόπηση όλων των διαθέσιμων δεδομένων, δείχνουν ότι το Xopenex δεν είναι καλύτερο για τη θεραπεία του άσθματος από το αναμενόμενο. Η δόση του Xopenex που απαιτείται για να επιτευχθεί το ίδιο αποτέλεσμα της θεραπείας του άσθματος φαίνεται να είναι περίπου το ήμισυ, πράγμα που αναμένεται, καθώς περιέχει το δραστικό ισομερές (R-αλβουτερόλη). Το ισομερές S-αλβουτερόλης φαίνεται να είναι αδρανές, πράγμα που σημαίνει ότι δεν δρα για ή κατά της θεραπείας των συμπτωμάτων άσθματος.
Το Xopenex έχει λιγότερες παρενέργειες από την αλβουτερόλη;
Η αλβουτερόλη είναι γνωστό ότι προκαλεί ορισμένες παρενέργειες, όπως μυϊκές δονήσεις, jitteriness, αίσθημα παλμών και αυξημένο καρδιακό ρυθμό. Οι πρώτες μελέτες σχετικά με το Xopenex έδειξαν ότι επειδή χρειάστηκε πολύ λιγότερη φαρμακευτική αγωγή για να επιτευχθεί το ίδιο όφελος με την αλβουτερόλη, θα εμφανιστούν λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες. Επιπλέον, θεωρήθηκε αρχικά ότι το ισομερές της S-αλβουτερόλης ήταν κυρίως υπεύθυνο για πολλές από τις παρενέργειες της αλβουτερόλης και επομένως το Xopenex, το οποίο δεν περιέχει το ισομερές S-αλβουτερόλης, θα προκαλούσε λίγες παρενέργειες.
Πρόσφατες μελέτες υποδεικνύουν ωστόσο ότι οι παρενέργειες του Xopenex είναι ισοδύναμες με αλβουτερόλη, καθώς είναι στην πραγματικότητα το ισομερές R-αλβουτερόλης που είναι υπεύθυνο για τις παρενέργειες της αλβουτερόλης.
Το ισομερές S-αλβουτερόλης είναι αδρανές, που σημαίνει ότι δεν συμβάλλει στις παρενέργειες. Το ένθετο συσκευασίας για το Xopenex δηλώνει ότι ο ρυθμός των προαναφερόμενων παρενεργειών είναι παρόμοιος για τις ισοδύναμες δόσεις του Xopenex και της αλβουτερόλης.
Μάθετε πώς να χρησιμοποιείτε και να καθαρίζετε μια συσκευή εισπνοών Xopenex .
Πηγές:
Φύλλο οδηγιών για το Xopenex [PDF]. Sepracor Corporation. Πρόσβαση στις 13 Ιανουαρίου 2011.
Ahrens R, Weinberger Μ. Levalbuterol και Racemic Albuterol: Υπάρχουν θεραπευτικές διαφορές; J Allergy Clin Immunol. 2001, 108: 681-4.
Milgrom Η, Skoner DP, Bensch G, et αϊ. Χαμηλή δόση Levalbuterol σε παιδιά με άσθμα: Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο και ρακεμική αλβουτερόλη. J Allergy Clin Immunol. 2001, 108: 938-45.
Lötvall J, Palmqvist Μ, Arvidsson Ρ, et αϊ. Ο θεραπευτικός λόγος της R-Αλβουτερόλης είναι συγκρίσιμος με εκείνον της RS-Αλβουτερόλης σε ασθματικούς ασθενείς. J Allergy Clin Immunol. 2001, 108: 681-4.