Το verapamil είναι ένα ισχυρό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρδιακών παθήσεων. Επειδή διαστολή των αιμοφόρων αγγείων της καρδιάς και του σώματος και τα δύο, έχει πολλές κλινικές εφαρμογές. Αλλά εκτός από πολλές χρήσεις, η δόση της βεραπαμίλης πρέπει να παρακολουθείται στενά, επειδή αυτό το φάρμακο θέτει κίνδυνο τοξικότητας και μπορεί να έχει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Για παράδειγμα, η τυχαία κατάποση ενός δισκίου από ένα παιδί μπορεί να είναι θανατηφόρο.
Μηχανισμός δράσης
Το verapamil είναι ένας αναστολέας (ανταγωνιστής) διαύλου ασβεστίου ο οποίος μειώνει την είσοδο ιόντων ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου τύπου L που βρίσκονται στα καρδιακά κύτταρα και τα κύτταρα των λείων μυών του περιφερικικού αγγειακού συστήματος.
Το verapamil έχει πολλές φυσιολογικές επιδράσεις:
- Βαστοδιαστολή των στεφανιαίων (καρδιακών) και περιφερειακών αρτηριών και αρτηριδίων
- Μειωμένη συστολή της καρδιάς
- Καταθλιπτική δραστηριότητα κόλπων
- Περιορισμένη αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού κόμβου
Εκτός από τις παραπάνω επιδράσεις, η βεραπαμίλη παρεμβαίνει επίσης στον ενεργειακό μεταβολισμό των καρδιακών κυττάρων, αυξάνοντας την εξάρτηση της καρδιάς από τους υδατάνθρακες και όχι από τα ελεύθερα λιπαρά οξέα. Επιπλέον, η βεραπαμίλη αναστέλλει την παγκρεατική παραγωγή ινσουλίνης. Αυτές οι δύο τοξικές αλλαγές γίνονται ιδιαίτερα έντονες σε περιπτώσεις σοκ όταν το σώμα χρειάζεται υδατάνθρακες.
Μεταβολισμός
Το verapamil απορροφάται καλά μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα και διανέμεται ευρέως σε ολόκληρο το σώμα (δεσμεύεται με 90% πρωτεΐνη).
Στον μεταβολισμό πρώτης διέλευσης, η βεραπαμίλη διασπάται από το ήπαρ σε ενεργό μεταβολίτη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του Verapamil είναι περίπου οκτώ ώρες.
Κλινικές χρήσεις
Λόγω των επιδράσεών της τόσο στην αγγειακή καρδιά όσο και στο αγγειακό σύστημα (αιμοφόρο αγγείο), η βεραπαμίλη έχει μια σειρά χρήσεων. Ακολουθούν μερικές από τις χρήσεις του verapamil:
- Στηθάγχη (σταθερή, ασταθής και Prinzmetal)
- Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
- Το φαινόμενο του Raynaud
- Προφύλαξη από ημικρανία
- Προφύλαξη κεφαλαλγίας συμπλέγματος
- Κακοήθη ή ανθεκτική υπέρταση
Το verapamil είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας IV. Πριν οι γιατροί χρησιμοποίησαν την βεραπαμίλη για τη θεραπεία των αρρυθμιών, συχνά χρησιμοποιήθηκαν προπρανολόλη και διγοξίνη.
Ανεπιθύμητες ενέργειες και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Αν και σπάνια υπό τη στενή παρακολούθηση ενός καρδιολόγου, η τοξικότητα της βεραπαμίλης είναι πάντα μια ανησυχία. Εκτός από τις δικές του ανεπιθύμητες ενέργειες, η βεραπαμίλη μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με μια μεγάλη ποικιλία άλλων φαρμάκων.
Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια της βεραπαμίλης είναι η δυσκοιλιότητα. Σε μερικούς ανθρώπους, η βεραπαμίλη μπορεί να προκαλέσει ζάλη, ελαφρά κεφαλαλγία και υπόταση. Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, η βεραπαμίλη παρεμβαίνει στο ρυθμό της καρδιάς και μπορεί να οδηγήσει σε απώλεια της ζωής.
Εδώ είναι μερικές από τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκου-φαρμάκου που η βεραπαμίλη θέτει:
- Η χρήση του Verapamil με βήτα-αναστολείς, νιτρικά και διουρητικά μπορεί να προκαλέσει την πίεση του αίματος να πέσει επικίνδυνα χαμηλή (υπόταση).
- Η βεραπαμίλη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των στατινών, οι οποίες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης και οι στατίνες μπορούν να προκαλέσουν ραβδομυόλυση ή μυϊκή βλάβη που βίδες με τους νεφρούς.
- Το verapamil μεταβολίζεται από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 και η ταυτόχρονη χρήση συνταγογραφούμενων φαρμάκων όπως η αμιωδαρόνη (άλλο αντιαρρυθμικό) παρεμποδίζει το P450 οδηγώντας σε τοξικότητα της βεραπαμίλης. Επιπλέον, ο χυμός γκρέιπφρουτ επηρεάζει επίσης το σύστημα P450 και μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις του verapamil στο αίμα.
Λάβετε υπόψη ότι όταν χρησιμοποιείται ως συνιστώμενη και με ασφαλή τρόπο, η βεραπαμίλη μπορεί να αποφέρει μεγάλο όφελος σε όσους την χρειάζονται. Οι πληροφορίες σε αυτό το άρθρο δεν έχουν σκοπό να σας τρομάξουν από τη χρήση της verapamil όταν σας συμβουλεύουμε. Ωστόσο, πρέπει να λάβετε σοβαρά υπόψη τις συμβουλές του καρδιολόγου σας ενώ χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο ή οποιοδήποτε άλλο φάρμακο.
Εάν εσείς ή ένας αγαπημένος παίρνετε verapamil, είναι επιτακτική ανάγκη να παρακολουθείτε στενά τον συνταγογράφοντα καρδιολόγο σας. Κάντε ραντεβού για τακτικούς ελέγχους με τον καρδιολόγο σας και φροντίστε να ενημερώσετε το γιατρό σας για τυχόν αλλαγές στη φαρμακευτική αγωγή, συμπεριλαμβανομένης οποιασδήποτε χρήσης φυτικών φαρμάκων.
Επιπλέον, εάν αισθανθείτε οποιεσδήποτε ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να οφείλονται σε verapamil όπως λιποθυμία ή προσωρινή απώλεια συνείδησης, ζητήστε βοήθεια έκτακτης ανάγκης.
Πηγές:
Lynch, Τ και Price, Α. "Η επίδραση του μεταβολισμού του κυτοχρώματος Ρ450 στην ανταπόκριση των φαρμάκων, τις αλληλεπιδράσεις και τις ανεπιθύμητες ενέργειες" Αμερικάνικο οικογενειακό γιατρό. 2007.
Mosby's Drug Reference για επαγγέλματα υγείας, δεύτερη έκδοση . Elsevier. 2010.
Tomaszewski CA, Benowitz NL. Κεφάλαιο 40. Ανταγωνιστές καναλιού ασβεστίου. Στο: Olson ΚΚ. eds. Δηλητηρίαση και υπερβολική δόση ναρκωτικών, 6ε . Νέα Υόρκη, ΝΥ: McGraw-Hill. 2012.