Συχνά συνταγογραφείται εάν η μεθοτρεξάτη δεν είναι ικανοποιητική
Το Arava (λεφλουνομίδη) ταξινομείται ως αντι-ρευματικό φάρμακο τροποποίησης της νόσου (DMARD). Το φάρμακο, το οποίο εγκρίθηκε από τον αμερικανικό FDA στις 11 Σεπτεμβρίου 1998, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρή ενεργού ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε ενήλικες. Χρησιμοποιείται για τη μείωση των σημείων και των συμπτωμάτων της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, για την αναστολή της δομικής βλάβης (π.χ. ακτινογραφικά στοιχεία για τη διάβρωση και τη στένωση του κοινού χώρου) και τη βελτίωση της φυσικής λειτουργίας.
Το Arava συνταγογραφείται συχνά όταν άλλα DMARDs, ειδικά η μεθοτρεξάτη , δεν μπορούν να γίνουν ανεκτά ή να προκαλέσουν ανεπαρκή ανταπόκριση (δηλαδή, δεν ελέγχουν τα συμπτώματα).
Διαθεσιμότητα και Δοσολογία
Το Arava διατίθεται σε 10 mg και 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία (30 μπουκάλια μέτρησης). Το Arava διατίθεται επίσης σε συσκευασία blister των 100 mg. Λόγω του μεγάλου χρόνου ημίσειας ζωής του Arava σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα και του συνιστώμενου διαστήματος 24 ωρών για τη δοσολογία, συνιστάται η έναρξη του Arava με δόση φόρτωσης ενός δισκίου των 100 mg ημερησίως για 3 ημέρες. Μετά τη συμπλήρωση της δόσης φόρτωσης, συνιστάται ημερήσια δόση 20 mg Arava για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας. Το δισκίο των 10 mg είναι διαθέσιμο για ασθενείς που χρειάζονται χαμηλότερη δόση λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρουσιάστηκαν με την υψηλότερη δόση. Μπορεί να χρειαστούν αρκετές εβδομάδες για να υπάρξει αισθητή βελτίωση στον πόνο στις αρθρώσεις ή στο πρήξιμο των αρθρώσεων. Τα πλήρη οφέλη μπορεί να μην πραγματοποιηθούν έως 6 έως 12 εβδομάδες μετά την έναρξη της Arava.
Πως δουλεύει
Το Arava είναι ένας ανοσοδιαμορφωτικός παράγοντας ισοξαζόλης ο οποίος αναστέλλει την αφυδρογονάση διυδροοροτικού, ένα ένζυμο που εμπλέκεται στη σύνθεση πυριμιδίνης. Οι πυριμιδίνες αποτελούν δομικά στοιχεία νουκλεϊκού οξέος. Το Arava συσχετίζεται με αντιπολλαπλασιαστική δράση (δηλαδή, εμποδίζει την εξάπλωση των κυττάρων) και σε δοκιμές, έχει εμφανίσει αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα.
Αναστέλλει τον σχηματισμό του DNA που απαιτείται για την ανάπτυξη κυττάρων, όπως τα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος. Με αυτόν τον τρόπο καταστέλλει το ανοσοποιητικό σύστημα . Το πώς λειτουργεί ειδικά για τον έλεγχο της ρευματοειδούς αρθρίτιδας δεν είναι πλήρως κατανοητό.
Παρενέργειες και Ανεπιθύμητες Αντιδράσεις
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το Arava περιλαμβάνουν διάρροια, ναυτία, πονοκέφαλο, αναπνευστική λοίμωξη, αυξημένα ηπατικά ένζυμα (ALT και AST), αλωπεκία και εξάνθημα. Η ανύψωση των ηπατικών ενζύμων επηρεάζει συνήθως λιγότερο από το 10% των ασθενών που λαμβάνουν Arava, αλλά επειδή μπορεί να προκαλέσει ηπατική βλάβη, ειδικά με χρήση οινοπνεύματος ή με ορισμένα άλλα φάρμακα, πρέπει να διενεργούνται τακτικές εξετάσεις αίματος για την παρακολούθηση του ήπατος.
Μία σειρά από ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκε ότι επηρεάζουν το 1% σε λιγότερο από 3% των ασθενών με ρευματοειδή αρθρίτιδα που συμμετείχαν σε κλινικές δοκιμές για το Arava. Τα προβλήματα του πνεύμονα, συμπεριλαμβανομένου του βήχα ή της δύσπνοιας, θεωρούνται σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα πρώιμα συμπτώματα της διάμεσης πνευμονικής νόσου και να αναφέρουν αυτά τα συμπτώματα εάν έχουν εμπειρία.
Η διάρροια, η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια, επηρεάζει περίπου το 20% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Arava. Η διάρροια που οφείλεται στη χρήση του Arava συνήθως βελτιώνεται με το χρόνο ή με τη λήψη ενός φαρμάκου για την πρόληψη της διάρροιας.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, η δόση του Arava ίσως χρειαστεί να μειωθεί.
Προειδοποιήσεις και αντενδείξεις
Το Arava δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από έγκυες γυναίκες ή από γυναίκες που μπορούν να μείνουν έγκυες και δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη. Η κύηση πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Arava καθώς και πριν από την ολοκλήρωση της διαδικασίας απομάκρυνσης του φαρμάκου μετά από θεραπεία με Arava.
Έχει αναφερθεί σοβαρός τραυματισμός του ήπατος, συμπεριλαμβανομένης μοιραίας ηπατικής ανεπάρκειας, σε μερικούς ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Arava. Ασθενείς με προϋπάρχουσα οξεία ή χρόνια ηπατική νόσο δεν πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με Arava.
Το Arava δεν συνιστάται σε ασθενείς με σοβαρή ανοσοανεπάρκεια, δυσπλασία του μυελού των οστών ή σοβαρές ή ανεξέλεγκτες λοιμώξεις.
Έχουν αναφερθεί σπάνιες αναφορές πανκυτταροπενίας, ακοκκιοκυττάρωσης και θρομβοκυτταροπενίας. Οι μετρήσεις αίματος πρέπει να διεξάγονται συστηματικά για την παρακολούθηση των ανωμαλιών.
Σπάνιες περιπτώσεις συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση και DRESS (αντίδραση φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Arava. Εάν συμβεί αυτό, θα πρέπει να διακοπεί το Arava και να ξεκινήσει η διαδικασία εξάλειψης του φαρμάκου.
Έχει αναφερθεί περιφερική νευροπάθεια σε μερικούς ασθενείς που λαμβάνουν Arava. Ενώ στις περισσότερες περιπτώσεις, τα συμπτώματα υποχωρούν με διακοπή του Arava, ορισμένοι ασθενείς είχαν επίμονα συμπτώματα.
Πηγές:
Ταμπλέτες Arava. Προεγγραφή πληροφοριών. Η Sanofi-Aventis US αναθεωρήθηκε τον Νοέμβριο του 2014.
Leflunomide (Arava). Αμερικανικό Κολέγιο Ρευματολογίας. Ενημερώθηκε τον Μάιο του 2015.