Τα φάρμακα NOAC - υποκατάστατα του Coumadin
Αν παρακολουθήσετε κάποια τηλεόραση, υπάρχουν πιθανότητες να βλέπετε διαφημίσεις για νέα αντιπηκτικά φάρμακα (αραιωτικά αίματος) που ονομάζονται Pradaxa, Eliquis, Xarelto και Savaysa. Οι διαφημίσεις ισχυρίζονται ότι αυτά τα φάρμακα είναι ευκολότερο να ληφθούν, είναι ασφαλέστερα και είναι εξίσου αποτελεσματικά (αν όχι πιο αποτελεσματικά) από το coumadin (βαρφαρίνη).
Ενώ οι ισχυρισμοί αυτοί δεν είναι παράλογοι, δεν λένε ολόκληρη την ιστορία.
Τα προβλήματα με Coumadin
Για ασθενείς που χρειάζονται λήψη αντιπηκτικών φαρμάκων (για παράδειγμα, άτομα με κολπική μαρμαρυγή , βαθιά φλεβική θρόμβωση ή πνευμονική εμβολή ), για πολλά χρόνια η μόνη αποτελεσματική επιλογή ήταν η Coumadin.
Η χρήση του Coumadin με ασφάλεια και αποτελεσματικότητα μπορεί να είναι μια πραγματική πρόκληση. Συχνά είναι απαραίτητο να διεξάγονται συχνές εξετάσεις αίματος για τη μέτρηση της κατάστασης πήξης ("λεπτότητα" του αίματος) και συχνά απαιτούνται συχνές προσαρμογές δοσολογίας για να διατηρηθεί η κατάσταση πήξης στο σωστό εύρος. Οι αλλαγές στην υγεία και ακόμη και η κατανάλωση λανθασμένων τροφών μπορούν να κάνουν το αίμα «πολύ λεπτό» (που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σοβαρής αιμορραγίας) ή όχι «αρκετά λεπτό» (που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος). Στην καλύτερη περίπτωση, η λήψη του Coumadin είναι αρκετά ενοχλητική.
Τα φάρμακα που εμφανίζονται σε όλες αυτές τις διαφημίσεις προέρχονται από μια νέα κατηγορία φαρμάκων που, σε πολλούς ασθενείς, προσφέρουν μια εναλλακτική λύση για το Coumadin. Οι γιατροί συχνά αναφέρονται σε αυτά τα φάρμακα ως NOACs - "νέα από του στόματος αντιπηκτικά".
Πώς λειτουργούν οι NOACs
Τα αντιπηκτικά φάρμακα δρουν αναστέλλοντας τους παράγοντες πήξης (που ονομάζονται επίσης παράγοντες πήξης) στο αίμα. Οι παράγοντες πήξης είναι μια σειρά πρωτεϊνών που λειτουργούν σε συνδυασμό με αιμοπετάλια για την παραγωγή θρόμβων αίματος.
Η κουμαδίνη λειτουργεί αναστέλλοντας τη βιταμίνη Κ, τη βιταμίνη που είναι απαραίτητη για τη σύνθεση πολλών σημαντικών παραγόντων πήξης.
Στην πραγματικότητα, η χορήγηση βιταμίνης Κ είναι ένας αποτελεσματικός τρόπος για να αντιστραφεί γρήγορα η επίδραση του Coumadin.
Τα NOAC λειτουργούν με την άμεση αναστολή συγκεκριμένων παραγόντων πήξης. Το Pradaxa (dabigatran) αναστέλλει άμεσα τη θρομβίνη, που ονομάζεται επίσης παράγοντας πήξης IIa.
Τα άλλα διαθέσιμα NOAC - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) και Savaysa (edoxaban) - δρουν αναστέλλοντας έναν διαφορετικό παράγοντα πήξης, παράγοντα Xa.
Τι κάνει τα NOACs "καλύτερα" από το coumadin;
Τα NOAC έχουν σημαντικό πλεονέκτημα έναντι του Coumadin. Συγκεκριμένα, παράγουν σταθερό αντιπηκτικό αποτέλεσμα με τυποποιημένες δόσεις, επομένως δεν απαιτούνται αιματολογικές εξετάσεις ή προσαρμογές δοσολογίας. Και δεν υπάρχουν διατροφικοί περιορισμοί που να συνδέονται με τη λήψη NOACs. Έτσι, λαμβάνοντας NOACs τείνει να είναι πολύ λιγότερο διαταράσσουν τη ζωή ενός ατόμου από τη λήψη Coumadin.
Επιπλέον, κλινικές μελέτες υποδεικνύουν ότι οι NOACs είναι εξίσου αποτελεσματικές με τη Coumadin στην πρόληψη θρόμβων αίματος. Και ο κίνδυνος μεγάλων αιμορραγικών επιπλοκών με NOACS φαίνεται να μην είναι υψηλότερος από ό, τι με το coumadin (και μπορεί ακόμη και να είναι χαμηλότερος).
Ποια είναι τα μειονεκτήματα των NOACs;
Ίσως το κύριο μειονέκτημα είναι ότι, σε αντίθεση με το Coumadin, δεν υπάρχει επί του παρόντος διαθέσιμο αντίδοτο για τρία από αυτά τα φάρμακα ώστε να αντιστραφούν γρήγορα τα αντιπηκτικά αποτελέσματά τους.
Αυτό σημαίνει ότι εάν παρουσιαστεί ένα μεγάλο επεισόδιο αιμορραγίας, η πιθανότητα για κακό αποτέλεσμα μπορεί να είναι υψηλότερη από ό, τι με το Coumadin.
Τον Οκτώβριο του 2015, η FDA ενέκρινε το νέο φάρμακο Praxbind (idarucizumab) για την αναστροφή των αποτελεσμάτων της Pradaxa. Η διαθεσιμότητα ενός αντιδότου στην Pradaxa είναι μια σημαντική εξέλιξη.
Ωστόσο, δεδομένου ότι τα άλλα διαθέσιμα φάρμακα NOAC αναστέλλουν τον παράγοντα Xa και όχι τον παράγοντα ΙΙα όπως το Pradaxa, το Praxbind δεν αντιστρέφει τα αποτελέσματά τους. Αντιδρώτες στους αναστολείς του παράγοντα Χα αναπτύσσονται.
Το Pradaza και το Eliquis απαιτούν δοσολογία δύο φορές την ημέρα, σε αντίθεση με τους Xarelto και Savaysa (και Coumadin) που πρέπει να ληφθούν μόνο μία φορά την ημέρα.
Τα NOACs είναι σημαντικά πιο ακριβά από το Coumadin και το κόστος μπορεί να είναι απαγορευτικό για τους ανθρώπους των οποίων η ασφάλιση δεν τους καλύπτει.
Τα NOACs δεν έχουν εγκριθεί για ορισμένες χρήσεις, για παράδειγμα, σε ασθενείς με τεχνητές βαλβίδες καρδιάς ή που είναι έγκυες.
Αυτά τα φάρμακα εκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς και πρέπει να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή, εάν υπάρχουν, σε ασθενείς με νεφρική νόσο.
Τέλος, επειδή οι NOAC είναι πράγματι νεότερα φάρμακα, είναι πιθανό να καταστούν εμφανείς και άλλες, επί του παρόντος άγνωστες παρενέργειες. (Αυτό είναι ένας κίνδυνος που παίρνουμε φυσικά με οποιοδήποτε σχετικά νέο φάρμακο.)
Πότε πρέπει να χρησιμοποιηθούν NOACs;
Ειλικρινά, αυτό είναι ένα ζήτημα που οι ιατροί εμπειρογνώμονες μόλις τώρα διαλέγουν. Αλλά λόγω των γνωστών μειονεκτημάτων του Coumadin, οι περισσότεροι εμπειρογνώμονες κλίνουν αρκετά έντονα προς το να συστήσουν τα νεότερα αντιπηκτικά φάρμακα ως την πρώτη επιλογή σε πολλά άτομα που χρειάζονται χρόνια από του στόματος αντιπηκτική αγωγή.
Ένα Word Από
Τα φάρμακα NOAC προσφέρουν μια βιώσιμη εναλλακτική λύση για τους ανθρώπους που χρειάζονται χρόνια αντιπηκτική θεραπεία και για πολλούς αποτελούν μια ελκυστική επιλογή.
Οι άνθρωποι είναι πιθανό να βρουν τους γιατρούς τους που συστήνουν ένα από τα νέα φάρμακα εάν ξεκινήσουν για αντιπηκτική αγωγή για πρώτη φορά εάν είχαν δυσκολία να διατηρήσουν μια σταθερή δόση Coumadin ή αν (μετά από να ακούσουν τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη όλων των επιλογών) οι ίδιοι εκφράζουν σαφή προτίμηση για τα νεότερα φάρμακα. Από την άλλη πλευρά, οι άνθρωποι που λαμβάνουν επιτυχώς το Coumadin - με σταθερές εξετάσεις αίματος σε σταθερή δοσολογία - για μερικούς μήνες ή και περισσότερο είναι πιθανότατα καλύτερα να κολλήσουν με το Coumadin.
> Πηγές:
> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, et αϊ. Dabigatran έναντι βαρφαρίνης σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J, et αϊ. Rivaroxaban Versus Βαρφαρίνη Σε μη κολπική κολπική μαρμαρυγή. N Engl J Med 2011; 365: 883.
> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et αϊ. Apixaban έναντι βαρφαρίνης σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, et αϊ. Στοματικοί αντιθρομβωτικοί παράγοντες για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου στη μη βλαστοκυτταρική κολπική μαρμαρυγή: Επιστημονική συμβουλευτική για τους επαγγελματίες της υγειονομικής περίθαλψης Από την American Heart Association / American Stroke Association. Εγκεφαλικό επεισόδιο 2012.