Το Juxtapid (lomitapide) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως για τη μείωση των επιπέδων ολικής χοληστερόλης, LDL και απολιποπρωτεΐνης Β μαζί με δίαιτα και άλλες θεραπείες σε άτομα με ομόζυγη οικογενειακή υπερχοληστερολαιμία , μια σπάνια κληρονομική κατάσταση που προκαλεί πολύ υψηλά επίπεδα χοληστερόλης LDL και καρδιαγγειακή νωρίς στη ζωή. Το Juxtapid εγκρίθηκε για χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες από τη διοίκηση τροφίμων και φαρμάκων τον Δεκέμβριο του 2012.
Το Juxtapid έχει μελετηθεί διεξοδικά μόνο σε άτομα που έχουν διαγνωσθεί με ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία - και όχι σε άτομα με άλλες καταστάσεις που προκαλούν υψηλά επίπεδα χοληστερόλης. Σε μία μελέτη, το Juxtapid 5 έως 60 mg ημερησίως χορηγήθηκε σε άτομα που ήδη έλαβαν άλλες θεραπείες μείωσης της χοληστερόλης για τα πολύ υψηλά επίπεδα χοληστερόλης LDL. Αυτή η μελέτη αποκάλυψε ότι η προσθήκη του Juxtapid σε άλλες θεραπείες μείωσε τα επίπεδα της LDL κατά 50%. Τα επίπεδα τριγλυκεριδίων, τα επίπεδα απολιποπρωτεΐνης Β, τα επίπεδα VLDL και ολικής χοληστερόλης μειώθηκαν επίσης σημαντικά.
Μια άλλη μελέτη εξέτασε την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε άτομα με την ίδια ιατρική κατάσταση, λαμβάνοντας μόνο το Juxtapid σε χαμηλότερα επίπεδα χοληστερόλης. Στο τέλος αυτής της μελέτης, σε δόση 1 mg / kg / ημέρα, τα επίπεδα της LDL και των απολιποπρωτεϊνών Β μειώθηκαν επίσης κατά περίπου 50%.
Αν και αυτά τα ευρήματα συνέβαλαν στη σημαντική μείωση της χοληστερόλης σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών, αποκάλυψαν επίσης ότι το Juxtapid μπορεί να προκαλέσει σημαντικές παρενέργειες - συμπεριλαμβανομένων των παρενεργειών του γαστρεντερικού και των ηπατικών νόσων.
Επιπλέον, δεδομένου ότι οι μελέτες αυτές διήρκεσαν μόνο έως 78 εβδομάδες, διεξάγονται επί του παρόντος άλλες μελέτες για τον προσδιορισμό της μακροπρόθεσμης ασφάλειας και αποτελεσματικότητας του Juxtapid.
Πώς λειτουργεί?
Το Juxtapid μειώνει τη χοληστερόλη LDL εμποδίζοντας τη μικροσωματική πρωτεΐνη μεταφοράς τριγλυκεριδίων (MTTP), ένα μόριο στο σώμα που εμποδίζει το VLDL και τα χυλομικράνια να παρασκευάζονται στο ήπαρ.
Επειδή το VLDL μετατρέπεται σε LDL, αυτό θα μειώσει επίσης τα επίπεδα της LDL στο αίμα.
Πώς πρέπει να πάρω αυτό το φάρμακο;
Το Juxtapid πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, με ένα ποτήρι νερό, με άδειο στομάχι. Προτείνεται ότι το φάρμακο λαμβάνεται τουλάχιστον δύο ώρες μετά το δείπνο. Ο πάροχος υγειονομικής περίθαλψης θα εκτελέσει εξετάσεις αίματος - συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης των ηπατικών ενζύμων και των επιπέδων χοληστερόλης - προτού συνταγογραφήσετε το Juxtapid σε εσάς.
Πιθανές παρενέργειες
Τα αυξημένα ηπατικά ένζυμα και η συσσώρευση λίπους στο ήπαρ έχουν συσχετισθεί έντονα με τη λήψη του Juxtapid. Συνεπώς, ο γιατρός σας θα χρειαστεί να κάνει μια περιοδική εξέταση αίματος για να καθορίσει τα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων σας, τα οποία περιλαμβάνουν τις αμινοτρανσφεράσες της αλανίνης, τις ασπαρτικές αμινοτρανσφεράσες και την αλκαλική φωσφατάση, εκτός από την παρακολούθηση των επιπέδων χοληστερόλης σας. Λόγω αυτών των παρενεργειών, το Juxtapid φέρει μια προειδοποίηση "μαύρου κουτιού" για ηπατοτοξικότητα, η οποία αποτελεί ισχυρή προειδοποίηση εκ μέρους της Υπηρεσίας Τροφίμων και Φαρμάκων λόγω του γεγονότος ότι αυτή η παρενέργεια έχει παρατηρηθεί σε μελέτες που εξετάζουν την ασφάλεια του φαρμάκου. Λόγω της δυνητικά επιβλαβούς επίδρασης που έχει το Juxtapid στο ήπαρ, ο γιατρός σας θα σας επιτρέψει να εγγραφείτε σε ένα περιορισμένο πρόγραμμα, το οποίο αναφέρεται ως το πρόγραμμα Juxtapid REMS.
Σύμφωνα με αυτό το πρόγραμμα, μόνο οι γιατροί και τα φαρμακεία που έχουν πιστοποιηθεί για την κατανόηση του φαρμάκου και των κινδύνων του μπορούν να συνταγογραφήσουν και να διανείμουν το Juxtapid.
Γαστρεντερικές παρενέργειες, όπως η ναυτία, ο έμετος, η καούρα, η διάρροια, η δυσκοιλιότητα και ο κοιλιακός πόνος, ήταν οι συχνότερα ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε άτομα που λαμβάνουν Juxtapid. Ορισμένα άτομα έχουν επίσης αναφέρει ότι βιώνουν απώλεια βάρους, πόνο στο στήθος και κόπωση ενώ παίρνουν το φάρμακο.
Ποιος δεν πρέπει να το πάρει;
Επί του παρόντος, το Juxtapid έχει μελετηθεί μόνο σε άτομα που έχουν διαγνωσθεί με ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία λόγω του υψηλού κινδύνου για καρδιαγγειακές παθήσεις.
Επομένως, δεν είναι γνωστό εάν το Juxtapid είναι εξίσου αποτελεσματικό σε άτομα με άλλες ιατρικές καταστάσεις που προκαλούν υψηλά επίπεδα χοληστερόλης. Άλλοι άνθρωποι που πρέπει να συμβουλευτούν το γιατρό τους πριν λάβουν το Juxtapid περιλαμβάνουν:
- Άτομα με ηπατική νόσο - το Juxtapid μπορεί να αυξήσει περαιτέρω τα ηπατικά ένζυμα όπως οι τρανσαμινάσες και να αυξήσει το λίπος στο ήπαρ.
- Άτομα με νεφρική νόσο - Τα επίπεδα του Juxtapid μπορεί να αυξηθούν στο αίμα.
- Οι γυναίκες που είναι έγκυες - το Juxtapid έχει αποδειχθεί ότι είναι επιβλαβές για το έμβρυο σε μελέτες σε ζώα. Οι γυναίκες που μπορούν να αναπαραχθούν θα πρέπει να έχουν αρνητικό τεστ εγκυμοσύνης πριν ξεκινήσουν το Juxtapid και θα χρειαστεί να χρησιμοποιήσουν κάποια μορφή αποτελεσματικού ελέγχου των γεννήσεων κατά τη λήψη του φαρμάκου.
- Οι γυναίκες που νοσηλεύονται - το Juxtapid δεν έχει μελετηθεί εκτενώς. Λόγω της πιθανότητας ανάπτυξης όγκου σε ποντίκια, συνιστάται η διακοπή της νοσηλείας - ή του φαρμάκου -.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Υπάρχουν ορισμένα φάρμακα που μπορεί να αλληλεπιδράσουν με το Juxtapid, γεγονός που μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα να επηρεάζεται η συγκέντρωση του Juxtapid ή άλλων φαρμάκων στο σώμα. Το παρακάτω είναι μια σύντομη λίστα φαρμάκων που θα μπορούσαν να αλληλεπιδράσουν με το Juxtapid, οπότε αν πάρετε ένα ή περισσότερα από αυτά τα φάρμακα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
- Οι λιποδιαλυτές βιταμίνες και τα θρεπτικά συστατικά, όπως οι βιταμίνες A, D, E και K και τα ωμέγα-3 λιπαρά οξέα , μπορεί να μην απορροφούνται επίσης κατά τη λήψη του Juxtapid.
- Το Juxtapid μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα ορισμένων διαλυτών αίματος , όπως η βαρφαρίνη, στο αίμα. Αυτό μπορεί να σας προκαλέσει αιμορραγία ή μώλωπες ευκολότερα.
- Εάν παίρνετε ατορβαστατίνη ή σιμβαστατίνη, το Juxtapid μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα αυτών των φαρμάκων στο αίμα. Ο γιατρός σας μπορεί να τροποποιήσει τη δόση αυτών των φαρμάκων ενώ παίρνει το Juxtapid.
Λόγω του τρόπου με τον οποίο το Juxtapid μεταβολίζεται στο σώμα, θα μπορούσε να αυξήσει τα επίπεδα άλλων φαρμάκων που παίρνετε στο αίμα - καθιστώντας έτσι τα φάρμακα πιο τοξικά. Αυτά περιλαμβάνουν ορισμένα αντιμυκητιακά φάρμακα, αντιβιοτικά, αντιιικά φάρμακα, φάρμακα για την αρτηριακή πίεση, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση της καούρας, και φυσικά προϊόντα (όπως χρυσόμαλλο, γκρέιπφρουτ). Ως εκ τούτου, πρέπει να ενημερώνετε όλους τους παρόχους υγειονομικής περίθαλψής σας σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, ώστε να μπορούν να εξετάσουν κατάλληλα τις πιθανές αλληλεπιδράσεις με το Juxtapid. Ο γιατρός σας μπορεί να αποφασίσει να τροποποιήσει τη δόση του Juxtapid ή άλλων φαρμάκων αν ανιχνευθεί κάποια αλληλεπίδραση.
Συμπέρασμα
Το Juxtapid είναι το πρώτο φάρμακο που μειώνει τη χοληστερόλη και το οποίο αναστέλλει το MTTP. Παρόλο που μελέτες έχουν δείξει ότι το Juxtapid προσθέτει επιπλέον ικανότητα μείωσης της LDL σε άτομα που έχουν οικογενειακή ομοζυγωτική υπερχοληστερολαιμία, υπάρχουν πολλά προβλήματα ασφάλειας που σχετίζονται με το Juxtapid και η χρήση του περιορίστηκε σε αυτή τη συγκεκριμένη ασθένεια λόγω αυτών των κινδύνων. Ο γιατρός σας θα αξιολογήσει τα οφέλη από τη λήψη του Juxtapid, καθώς και τους κινδύνους εμφάνισης παρενεργειών με το φάρμακο. Επειδή οι μακροχρόνιες επιπτώσεις της λήψης του Juxtapid είναι άγνωστες - συμπεριλαμβανομένης της ικανότητάς του να προλαμβάνει καρδιαγγειακές παθήσεις - υπάρχουν μελέτες που βρίσκονται σε εξέλιξη για να εξεταστεί αυτό.
Πηγές:
Cuchel Μ, Meagher ΕΑ, Theron HD, et αϊ. Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια ενός αναστολέα μικροσωματικής πρωτεΐνης μεταφοράς τριγλυκεριδίων σε ασθενείς με ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία: μία μελέτη ανοιχτής ετικέτας με ένα βραχίονα, φάσης 3. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel Μ, Bloedon LT, Szapary PO, et αϊ. Αναστολή της πρωτεΐνης μεταφοράς μικροσωματικών τριγλυκεριδίων στην οικογενή υπερχοληστερολαιμία. N Eng J Med 2007 356: 148-156.
Ένθετο συσκευασίας Juxtapid ® (λομιταπίδιο). Φαρμακευτικά προϊόντα του Αιγείρου. Μάρτιος 2016.