Το Isentress (ratelgravir) είναι αντιρετροϊκό φάρμακο με αναστολείς ιντεγκράσης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της λοίμωξης από HIV . Το Isentress ήταν ο πρώτος αναστολέας της ιντεγκράσης που εγκρίθηκε από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA).
Τον Οκτώβριο του 2007, χορηγήθηκε άδεια χρήσης σε ενήλικες που είχαν αντίσταση σε άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα . Ωστόσο, μέχρι τον Ιούλιο του 2009 και αργότερα τον Δεκέμβριο του 2011, ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων επέκτεινε την ένδειξή του, επιτρέποντας τη χρήση του σε όλους τους ενήλικες με HIV, καθώς και σε παιδιά ηλικίας 2-18 ετών.
Το Isentress συγκαταλέγεται στα φάρμακα που συνιστώνται σήμερα ως προτιμώμενες επιλογές πρώτης γραμμής για τη θεραπεία του HIV στις ΗΠΑ
Σκευάσματα
Το Isentress διατίθεται σε τέσσερα διαφορετικά σκευάσματα:
- Για ενήλικες και μεγάλα παιδιά, το Isentress διατίθεται ως επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 400mg, ωοειδούς σχήματος και ροζ-πορτοκαλί χρώματος. Ο αριθμός "207" είναι ανάγλυφος σε μία πλευρά.
- Για τα παιδιά που δεν μπορούν να παίρνουν τα δισκία, το Isentress είναι διαθέσιμο είτε ως μασώμενο 100mg (ωοειδές, μπεζ, ανάγλυφο από τη μία πλευρά με "477", που έχει βαθμολογηθεί για διάσπαση) ή 25mg μασώμενα (ανοιχτό κίτρινο, στρογγυλό, ανάγλυφα στη μία πλευρά με "473 "). Και οι δύο είναι αρωματισμένες με πορτοκαλί μπανάνα.
- Για τα μικρότερα παιδιά που δεν μπορούν να παίρνουν μασώμενα φάρμακα, το Isentress διατίθεται σε εναιώρημα 100mg για χορήγηση από το στόμα. Το πόσιμο εναιώρημα αναμιγνύεται με 5 mL νερού και χορηγείται με σύριγγα από το στόμα. Μόλις αναμιχθεί, το παρασκεύασμα από το στόμα θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί εντός 30 λεπτών, με τυχόν υπολείμματα να απορρίπτονται αμέσως. Το εναιώρημα είναι αρωματισμένο με μπανάνα.
Ποτέ μην υποκαθιστάτε τα μασώμενα διαλύματα Isentress ή το πόσιμο εναιώρημα για τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Isentress επειδή τα σκευάσματα δεν είναι βιοϊσοδύναμα. Να χρησιμοποιείται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες (βλ. Δοσολογίες παρακάτω).
Δοσολογίες
Το Isentress 400 mg, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, θα πρέπει να συνταγογραφούνται για ενήλικες και για τα μεγαλύτερα παιδιά που μπορούν να καταπιούν δισκία, ως εξής:
- Ενήλικες: ένα δισκίο των 400 mg, που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα
- Για παιδιά ή εφήβους 55 κιλά (25kg) ή περισσότερο: ένα δισκίο 400mg, που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα
Τα μασώμενα δισκία Isentress πρέπει να συνταγογραφούνται για παιδιά που ζυγίζουν 44 κιλά (20 κιλά) ή περισσότερο και δεν είναι σε θέση να καταπιούν δισκία, ως εξής:
- 44 κιλά (20kg) σε λιγότερο από 62 λίβρες (28kg): 150mg δύο φορές την ημέρα
- 62 κιλά (28 κιλά) σε λιγότερο από 88 λίβρες (40 κιλά): 200 mg δύο φορές την ημέρα
- Πάνω από 88 κιλά (40 κιλά): 300 mg δύο φορές την ημέρα
Το Isentress πόσιμο εναιώρημα ή τα μασώμενα δισκία πρέπει να συνταγογραφούνται για παιδιά που ζυγίζουν τουλάχιστον 6,5 λίβρες (3kg) σε λιγότερο από 55 κιλά (25kg), ως εξής:
- 6 λίβρες (3kg) έως λιγότερο από 8,8 λίβρες (4kg): 1mL (20mg) παρασκευασμένο πόσιμο εναιώρημα που λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως
- 8 κιλά (4kg) έως λιγότερο από 13 λίβρες (6kg): 1.5mL (30mg) παρασκευασμένο πόσιμο εναιώρημα που λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως
- 13 κιλά (6kg) σε λιγότερο από 17 λίβρες (8kg): 2mL (40mg) παρασκευασμένο πόσιμο εναιώρημα που λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως
- 17 κιλά (8kg) σε λιγότερο από 24 λίβρες (11kg): 3mL (60mg) παρασκευασμένο πόσιμο εναιώρημα που λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως
- 24 κιλά (11kg) έως λιγότερο από 30 λίβρες (14kg): παρασκευασμένο πόσιμο εναιώρημα 4mL (80kg) που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα ή 75mg μασώμενα δισκία που λαμβάνονται δύο φορές την ημέρα
- 30 κιλά (14kg) έως λιγότερο από 44 λίβρες (20kg): 5mL (100kg) παρασκευασμένο πόσιμο εναιώρημα που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα ή 100mg μασώμενα δισκία λαμβανόμενα δύο φορές την ημέρα
Χορήγηση φαρμάκου
Το Isentress μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή. Το Isentress δεν μπορεί να ληφθεί μόνο του και πρέπει να συνταγογραφείται ως μέρος της συνδυασμένης αντιρετροϊκής θεραπείας (cART) .
Κοινές παρενέργειες
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (που εμφανίζονται σε 2% ή λιγότερες περιπτώσεις) είναι:
- Αυπνία
- Πονοκέφαλο
- Ζάλη
- Ναυτία
- Κούραση
Αντενδείξεις
Κανένας
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων-φαρμάκων
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα γιατί δεν συνιστώνται για συγχορήγηση με το Isentress και μπορεί να επηρεάσουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου:
- Αντιβιοτικά με βάση την ριφαμπίνη: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Αντιόξινα με βάση το αλουμίνιο ή μαγνήσιο (π.χ. Αμυγδαλές, Γάλα Μαγνησίας κλπ.)
Σκέψεις
Οι ασθενείς που παρουσιάζουν αλλεργική αντίδραση μετά την έναρξη του Isentress πρέπει να επικοινωνήσουν αμέσως με το γιατρό τους. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται και να αναζητείται ιατρική θεραπεία εάν ένα εξάνθημα συνοδεύεται από πυρετό, πόνο στους μυς ή στις αρθρώσεις, φλύκταινες ή πληγές, ερυθρότητα ή πρήξιμο στα μάτια, πρήξιμο του προσώπου ή του στόματος ή προβλήματα αναπνοής. Οι ασθενείς που έχουν υποβληθεί προηγουμένως σε μια υπερευαίσθητη αντίδραση στο Isentress δεν θα πρέπει να επανεμφανιστούν με το φάρμακο μετά την εξάλειψη των συμπτωμάτων.
Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν εμβρυϊκές ή εμβρυϊκές γενετικές ανωμαλίες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε ποντίκια ή κουνέλια που εκτέθηκαν στο Isentress. Ωστόσο, ο αντίκτυπος του Isentress σε βρέφη που θηλάζουν δεν έχει ακόμη αποδειχθεί και, κατά συνέπεια, ο θηλασμός δεν συνιστάται σε μητέρες που λαμβάνουν Isentress.
Πηγές:
Τμήμα Υγείας και Ανθρωπίνων Υπηρεσιών (DHHS). "Κατευθυντήριες γραμμές για τη χρήση αντιρετροϊκών παραγόντων σε ενήλικες και εφήβους που έχουν προσβληθεί από HIV-1". Rockville, Maryland.
FDA. "Η FDA επεκτείνει τη χρήση του φαρμάκου του HIV στα νοσήματα των παιδιών και των εφήβων". Silver Spring, Μέριλαντ; 21 Δεκεμβρίου 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs διευρυμένη χρήση του φαρμάκου Isentress HIV του Merck." 9 Ιουλίου 2009.
Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA). "Πακέτο έγκρισης φαρμάκων - Ονομασία φαρμάκου: Isentress (ratelgravir) 400mg δισκία." Silver Spring, Μέριλαντ; 12 Οκτωβρίου 2007.