Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου είναι μια μεγάλη κατηγορία φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αρκετών καρδιαγγειακών προβλημάτων, όπως η στηθάγχη , η υπέρταση , η υπερκοιλιακή ταχυκαρδία και η υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια .
ΣΦΑΙΡΙΚΗ ΕΙΚΟΝΑ
Οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου εμποδίζουν την είσοδο ασβεστίου στα κύτταρα των καρδιακών μυών και στα κύτταρα των λείων μυών που προκαλούν τη συστολή των αιμοφόρων αγγείων.
Με τη μείωση της εισροής ασβεστίου, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου προκαλούν αυτά τα μυϊκά κύτταρα να "χαλαρώσουν". Αυτό το χαλαρωτικό αποτέλεσμα έχει ως αποτέλεσμα τη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων και μια μειωμένη δύναμη συστολής του καρδιακού μυός.
Μερικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου επιβραδύνουν επίσης τον κόλπο του κόλπου και τον ρυθμό με τον οποίο η ηλεκτρική ώθηση του ακουστικού μεταδίδει μέσω του κόμβου AV . Αυτές οι επιδράσεις καθιστούν τους αναστολείς ασβεστίου χρήσιμοι στην αντιμετώπιση ορισμένων αρρυθμιών .
Όλες οι επιδράσεις των αναστολέων ασβεστίου (διαστολή αιμοφόρων αγγείων, μείωση της συστολής των καρδιακών μυών και βραδύτερος καρδιακός ρυθμός) μειώνουν την ποσότητα οξυγόνου που απαιτείται από τον καρδιακό μυ.
Η μείωση της ποσότητας οξυγόνου που χρησιμοποιείται από την καρδιά επιτρέπει στην καρδιά να λειτουργήσει μακρύτερα χωρίς να αναπτύσσεται η ισχαιμία , ακόμη και όταν η ροή αίματος μέσω των στεφανιαίων αρτηριών αποκλείεται εν μέρει από μια αθηροσκληρωτική πλάκα . Σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη , οι αναστολείς ασβεστίου συνήθως αυξάνουν την ποσότητα άσκησης που μπορεί να εκτελεστεί πριν εμφανιστεί στηθάγχη.
Οι αναστολείς ασβεστίου μπορούν να είναι ιδιαίτερα χρήσιμοι σε ασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal (σπασμός της στεφανιαίας αρτηρίας), καθώς μπορούν να αποτρέψουν άμεσα τον σπασμό των στεφανιαίων αρτηριών.
Τύποι
Πολλοί αναστολείς ασβεστίου είναι στην αγορά και δεν είναι όλοι όμοιοι. Υπάρχουν τρεις τύποι ευρέως χρησιμοποιούμενων αναστολέων ασβεστίου:
1) Οι διυδροπυραδίνες .
Τα φάρμακα νιφεδιπίνη (Procardia, Adalat), νικαρδιπίνη (Cardene), φελοδιπίνη (Plendil) και αμλοδιπίνη (Norvasc) ονομάζονται διυδροπυριδίνες. Αυτά τα φάρμακα προκαλούν σημαντική διαστολή των αιμοφόρων αγγείων και σχετικά μικρή επίδραση στον καρδιακό μυ και στον καρδιακό ρυθμό. Είναι πολύ χρήσιμα για τη θεραπεία της υπέρτασης.
2) Verapamil. Το Verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan) επηρεάζει τον καρδιακό μυ και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στην επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, αλλά έχει μικρή επίδραση στα αιμοφόρα αγγεία. Δεν είναι πολύ χρήσιμο για υπέρταση αλλά είναι αρκετά καλό για στηθάγχη και καρδιακές αρρυθμίες.
3) Diltiazem. Το Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac) έχει μέτρια επίδραση τόσο στον καρδιακό μυ και στα αιμοφόρα αγγεία. Τείνει να είναι ανεκτό καλύτερα από τους περισσότερους άλλους αποκλειστές ασβεστίου
Χρήση
Θεραπεία της στηθάγχης
Όλοι οι αναστολείς ασβεστίου έχουν χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της στηθάγχης. Ωστόσο, οι πιο συχνά χρησιμοποιούμενες αναστολείς ασβεστίου είναι οι μορφές μακράς δράσης του diltiazem και της verapamil, της αμλοδιπίνης ή της felodipine.
Η νιφεδιπίνη, ειδικά οι μορφές βραχείας δράσης της, θα πρέπει γενικά να αποφεύγεται σε ασθενείς με στηθάγχη, καθώς η έντονη διαστολή αιμοφόρων αγγείων που παράγεται από αυτό το φάρμακο μπορεί να αυξηθεί στην αδρεναλίνη, οδηγώντας σε ταχύτερο καρδιακό ρυθμό και κατά συνέπεια σε αύξηση των απαιτήσεων του καρδιακού οξυγόνου που μπορεί να αυξήσει τις πιθανότητες εμφάνισης καρδιακής ισχαιμίας).
Γενικά, ενώ οι αναστολείς ασβεστίου είναι χρήσιμοι για την ανακούφιση της στηθάγχης, θεωρούνται ότι είναι κατώτεροι από τους β-αναστολείς . Οι τρέχουσες συστάσεις είναι:
- Οι αποκλειστές ασβεστίου πρέπει να δοκιμάζονται σε ασθενείς που δεν μπορούν να ανεχθούν βήτα αναστολείς.
- Οι αναστολείς ασβεστίου θα πρέπει να προστίθενται σε βήτα αναστολείς σε ασθενείς που δεν έχουν επαρκή ανακούφιση από τα συμπτώματα με βήτα αναστολείς.
Άλλες συνήθεις χρήσεις
- Υπέρταση. Οι αναστολείς ασβεστίου διυδροπυραδίνης είναι αρκετά χρήσιμοι για τη θεραπεία της υπέρτασης και συχνά χρησιμοποιούνται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για την υπέρταση του σταδίου Ι. Διαβάστε για την επιλογή του "σωστού" φαρμάκου για υπέρταση.
- Υπερκοιλιακές αρρυθμίες. Οι αναστολείς ασβεστίου (ειδικά η βεραπαμίλη) εμποδίζουν εν μέρει τη λειτουργία του κόμβου AV και επομένως είναι συχνά πολύ χρήσιμες στη θεραπεία των υπερκοιλιακών αρρυθμιών που βασίζονται στον κόμβο AV προκειμένου να παραμείνουν. Συγκεκριμένα, η AV ωοθυλακιορρηκτική ταχυκαρδία (το πιο συνηθισμένο είδος υπερκοιλιακής αρρυθμίας) μπορεί συχνά να ελέγχεται με θεραπεία με βεραπαμίλη.
- Υπερτροφική καρδιομυοπάθεια. Οι αναστολείς ασβεστίου μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να βοηθήσουν στη μείωση της "δυσκαμψίας" της αριστερής κοιλίας σε άτομα με υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια, και έτσι μπορούν να μειώσουν τα συμπτώματα.
Παρενέργειες
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των αναστολέων διαύλων ασβεστίου περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ζάλη, έξαψη και πρήξιμο των ποδιών και των αστραγάλων. Το Verapamil, ειδικότερα, τείνει επίσης να προκαλέσει δυσκοιλιότητα.
Επειδή οι αναστολείς ασβεστίου τείνουν να μειώνουν τη δύναμη της συστολής του καρδιακού μυός, πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή (εάν υπάρχουν) σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια .
Συνήθως είναι καλύτερο να αποφεύγετε το verapamil και το diltiazem σε άτομα με βραδυκαρδία, καθώς αυτά τα φάρμακα θα επιβραδύνουν περαιτέρω τον καρδιακό ρυθμό.
> Πηγές:
> Gersh BJ, Maron BJ, Bonow RO, et αϊ. 2011 Οδηγία ACCF / AHA για τη διάγνωση και τη θεραπεία της υπερτροφικής καρδιομυοπάθειας: Συνοπτική παρουσίαση: Έκθεση της Αμερικανικής Ακαδημίας Καρδιολογικής Ιδρυσης / Αμερικανικής Καρδιολογικής Ομάδας για τις Κατευθυντήριες Οδηγίες Πρακτικής. Circulation 2011; 124: 2761.
> Fihn SD, Gardin JM, Abrams J, et αϊ. 2012 Οδηγία για τη διάγνωση και τη διαχείριση των ασθενών με σταθερή ισχαιμική καρδιακή νόσο: Έκθεση της Αμερικανικής Ακαδημίας Καρδιολογικής Ιδρύματος / Αμερικανικής Καρδιολογικής Ομάδας για τις πρακτικές κατευθυντήριες γραμμές και του Αμερικανικού Κολλεγίου Ακαδημίας Αθηνών / AHA / ACP / AATS / PCNA / SCAI / STS των Ιατρών, της Αμερικανικής Ένωσης Θωρακοχειρουργικής, της Εταιρείας Προληπτικής Καρδιαγγειακής Νοσηλευτικής, της Εταιρείας Καρδιαγγειακής Αγγειογραφίας και Παρεμβάσεων και της Εταιρείας Θωρακοχειρουργών. Κυκλοφορία 2012; 126: e354.
> Mancia G, Fagard R, Narkiewicz Κ, et αϊ. 2013 Οδηγίες ESH / ESC για τη διαχείριση της αρτηριακής υπέρτασης: η ομάδα εργασίας για τη διαχείριση της αρτηριακής υπέρτασης της Ευρωπαϊκής Εταιρείας Υπέρτασης (ESH) και της Ευρωπαϊκής Εταιρείας Καρδιολογίας (ESC). J Hypertens 2013; 31: 1281.