Συνταγογραφούμενα φάρμακα για τη χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια

Ένα σημαντικό μέρος της πρόληψης της αθηροσκλήρωσης , της στεφανιαίας νόσου (CAD) , των εγκεφαλικών επεισοδίων και της περιφερικής αρτηρίας είναι να διατηρήσετε τα επίπεδα χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων σας πολύ ψηλά. Ενώ μερικοί άνθρωποι μπορούν να επιτύχουν αυτόν τον στόχο με δίαιτα και άσκηση, πολλοί δεν μπορούν. Εάν η δίαιτα και η άσκηση δεν είναι αρκετές για εσάς ή εάν ο κίνδυνος για καρδιαγγειακές παθήσεις είναι ιδιαίτερα αυξημένος, οι πιθανότητες είναι ότι ο γιατρός σας θα σας ζητήσει να αρχίσετε να λαμβάνετε συνταγογραφούμενα φάρμακα.

Με τα χρόνια, έχουν συνταγογραφηθεί διάφορα είδη φαρμάκων για τη θεραπεία της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων. Ενώ οι στατίνες έχουν γίνει η σημαντικότερη κατηγορία φαρμάκων που μειώνουν τη χοληστερόλη, πολλά από τα παλαιότερα φάρμακα εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται. Επιπλέον, νέα είδη φαρμάκων για τη θεραπεία λιπιδίων αίματος αρχίζουν να εισέρχονται σε κλινική χρήση.

Οποιαδήποτε θεραπεία έχει συνταγογραφηθεί για σας, θα πρέπει να ξέρετε κάτι για τα συγκεκριμένα φάρμακα που παίρνετε. Εδώ υπάρχει μια γενική περιγραφή συνταγογραφούμενων φαρμάκων διαθέσιμων για τη θεραπεία λιπιδίων στο αίμα.

Οι στατίνες

Οι στατίνες αποτελούν τον πυρήνα της θεραπείας για τη χοληστερόλη, για ένα πολύ απλό λόγο - οι στατίνες είναι η μόνη κατηγορία φαρμάκων που μειώνουν τη χοληστερόλη και έχουν αποδειχθεί ότι βελτιώνουν τα πραγματικά αποτελέσματα σε άτομα με αυξημένο καρδιαγγειακό κίνδυνο και ιδιαίτερα σε άτομα που έχουν ήδη καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό.

Τα φάρμακα στατίνης αναστέλλουν ένα ένζυμο που ονομάζεται αναγωγάση HMG-CoA, το οποίο μειώνει την ικανότητα του ήπατος να κάνει χοληστερόλη. Έτσι, οι στατίνες μειώνουν ουσιαστικά και αξιόπιστα τα επίπεδα ολικής χοληστερόλης και LDL χοληστερόλης στο αίμα.

Οι στατίνες μειώνουν επίσης την αγγειακή φλεγμονή, μειώνουν την αγγειακή θρόμβωση και βελτιώνουν τη συνολική αγγειακή λειτουργία.

Οι στατίνες είναι συνήθως καλά ανεκτές, αλλά εμφανίζονται παρενέργειες. Η πιο αξιοσημείωτη παρενέργεια είναι ο μυϊκός πόνος ή αδυναμία , που παρατηρείται στο 5-10% των ασθενών που παίρνουν αυτά τα φάρμακα.

Οι διαθέσιμες σήμερα στατίνες περιλαμβάνουν:

Αναστολείς PCSK9

Οι αναστολείς PCSK9 είναι μια νέα κατηγορία φαρμάκων που μειώνουν τη χοληστερόλη. Τα πρώτα δύο - Repatha (evolocumab) και Praluent (alirocumab) - εγκρίθηκαν από το FDA στα τέλη του 2015. Αυτά τα φάρμακα δρουν αναστέλλοντας το ένζυμο PCSK9 στο συκώτι, το οποίο προκαλεί το ήπαρ να απομακρύνει πολύ περισσότερη LDL χοληστερόλη από την κυκλοφορία. Οι αναστολείς PCSK9, οι οποίοι χορηγούνται με ένεση, μπορούν να οδηγήσουν τη LDL χοληστερόλη σε πολύ χαμηλά επίπεδα και, για το λόγο αυτό, έχουν προκαλέσει μεγάλο ενθουσιασμό στους ερευνητές.

Σήμερα αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με οικογενή υπερχοληστερολαιμία ή που έχουν επίσης επίπεδα LDL χοληστερόλης που παραμένουν πολύ αυξημένα παρά τη θεραπεία με στατίνες. Η χρήση τους μπορεί να επεκταθεί κατά τα επόμενα χρόνια καθώς μαθαίνουμε εάν μπορούν να βελτιώσουν τα κλινικά αποτελέσματα, εκτός από τα επίπεδα χοληστερόλης - και αν παράγουν μακροπρόθεσμες παρενέργειες.

Νικοτινικό Οξύ (Νιασίνη)

Το νικοτινικό οξύ, μία μορφή νιασίνης , μειώνει τη χοληστερόλη LDL και αυξάνει τα επίπεδα της χοληστερόλης HDL. Στο πρόσφατο παρελθόν, είχε συνταγογραφηθεί αρκετά συχνά η αύξηση των επιπέδων HDL. Ωστόσο, μια σημαντική κλινική μελέτη έθεσε πολλές αμφιβολίες για τα οφέλη του νικοτινικού οξέος. Σε αυτή τη μελέτη, όχι μόνο το νικοτινικό οξύ απέτυχε να βελτιώσει τα κλινικά αποτελέσματα αλλά επίσης μπορεί να έχει αυξήσει τον κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου. Σήμερα, το νικοτινικό οξύ γενικά χρησιμοποιείται μόνο για ασθενείς με υψηλά επίπεδα χοληστερόλης LDL που δεν μπορούν να πάρουν άλλα φάρμακα.

Ezitimibe

Το Ezetimibe μειώνει την απορρόφηση της χοληστερόλης από τα έντερα, προκαλώντας το συκώτι να πάρει περισσότερο από τη χοληστερόλη που χρειάζεται, αφαιρώντας το από την κυκλοφορία του αίματος.

Ως αποτέλεσμα, τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης μειώνονται.

Οι κλινικές δοκιμές με εζετιμίμπη (που πωλούνται ως Vytorin και σε συνδυασμό με σιμβαστατίνη ως Zetia) ήταν αρκετά απογοητευτικές και το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται πολύ συχνά στην κλινική πρακτική. Χρησιμοποιείται κυρίως σε άτομα με συνεχιζόμενα υψηλά επίπεδα χοληστερόλης παρά τη θεραπεία με στατίνες ή που δεν μπορούν να λάβουν στατίνες.

Συμπληρώματα χολικών οξέων.

Οι παράγοντες απομονώσεως των χολικών οξέων αποτρέπουν την επαναπορρόφηση χολικών οξέων που περιέχουν χοληστερόλη από το έντερο. Αυτό προκαλεί το ήπαρ να αφαιρέσει περισσότερη χοληστερόλη από την κυκλοφορία. Οι απομονοποιητές χολικού οξέος είναι Questran (χοληστυραμίνη), Cholestid (colestipol) και Welchol (colesevelam).

Ενώ αυτά τα φάρμακα μειώνουν επίσης αποτελεσματικά τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης, τείνουν να προκαλούν γαστρεντερικές παρενέργειες που περιορίζουν τη χρησιμότητά τους. Επίσης, όπως και τα περισσότερα άλλα φάρμακα που μειώνουν τη χοληστερόλη, οι κλινικές μελέτες απέτυχαν να αποδείξουν ότι βελτιώνουν τα αποτελέσματα.

Ακολουθούν περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τη χολεστυραμίνη , την πιο συνηθισμένη ουσία απομόνωσης χολικού οξέος.

Φιβράτες.

Τα φιμπράτες Antara (γεμφιβροζίλη) και Lopid (φαινοφιβράτη) - είναι πιο αποτελεσματικά στη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο αίμα (έως και 50%). Αυξάνουν επίσης τα επίπεδα της HDL χοληστερόλης και μειώνουν τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης σε κάποιο βαθμό. Οι φιμπράτες λειτουργούν αναστέλλοντας την παραγωγή λιποπρωτεϊνών πλούσιων σε τριγλυκερίδια στο ήπαρ. Για άλλη μια φορά, ωστόσο, παρά την ευνοϊκή τους επίδραση στα λιπίδια του αίματος, αρκετές τυχαιοποιημένες μελέτες απέτυχαν να παρουσιάσουν κάποια βελτίωση στις κλινικές εκβάσεις με τα φιβράτες.

Η κύρια χρήση των φιμπρατών σήμερα είναι η θεραπεία ασθενών με σοβαρή υπερτριγλυκεριδαιμία . Η πιο σημαντική παρενέργεια των φιβρατών είναι ότι μπορούν να προκαλέσουν μυϊκή τοξικότητα, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται με στατίνες.

Ένα Word Από

Ενώ πολλές τάξεις φαρμάκων έχουν αποδειχθεί ότι έχουν ευνοϊκή επίδραση στα επίπεδα χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων, μόνο οι στατίνες έχουν αποδειχθεί ότι βελτιώνουν σημαντικά τα κλινικά αποτελέσματα. Οι τρέχουσες οδηγίες σχετικά με τη θεραπεία της χοληστερόλης περιορίζουν τις συστάσεις τους στα φάρμακα στατίνης - τα άλλα φάρμακα δεν συνιστώνται εκτός από εξατομικευμένες περιπτώσεις.

Ωστόσο, οι ερευνητές περιμένουν με ανυπομονησία τα αποτελέσματα των κλινικών δοκιμών που διεξάγονται τώρα με τους αναστολείς PCSK9, μια νέα κατηγορία φαρμάκων που έχει ένα πρωτοφανές αποτέλεσμα μείωσης της χοληστερόλης.

> Πηγές:

> Stone NJ, Robinson JG, Lichtenstein ΑΗ, et αϊ. 2013 Οδηγία ACC / AHA σχετικά με τη θεραπεία της χοληστερόλης στο αίμα για τη μείωση του αθηροσκληρωτικού καρδιαγγειακού κινδύνου σε ενήλικες: έκθεση της Αμερικανικής Ακαδημίας Καρδιολογίας / American Heart Association Task Force on Practice Guidelines. Κυκλοφορία 2014; 129: S1.

> Navarese ΕΡ, Kolodziejczak Μ, Schulze V, et αϊ. Επιδράσεις των Proprotein Convertase Subtilisin / Kexin τύπου 9 αντισωμάτων σε ενήλικες με υπερχοληστερολαιμία: Συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση. Ann Intern Med 2015; 163: 40.

> AIM-HIGH Investigators, Boden WE, Probstfield JL, et αϊ. Νιασίνη σε ασθενείς με χαμηλά επίπεδα χοληστερόλης HDL που λαμβάνουν εντατική θεραπεία με στατίνες. N Engl J Med 2011; 365: 2255.